A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 51/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07D 451/02 (2006.01)
Patent
CA 2459727
A series of compounds in the 4-fluoroalkyl-3-halophenyl nortropanes and 4- haloethenylphenyl tropane families are described as diagnostic and therapeutic agents for diseases associated with serotonin transporter dysfunction. These compounds bind to serotonin transporter protein with high affinity and selectivity. The invention provides methods of synthesis which incorporate radioisotopic halogens at a last step which permit high radiochemical yield and maximum usable product life. The radiolabeled compounds of the invention are useful as imaging agents for visualizing the location and density of serotonin transporter by PET and SPECT imaging.
L'invention concerne une série de composés appartenant aux familles 4-fluoroalkyl-3-halophénylnortropanes et 4-halo-éthénylphényltropane, servant d'agents diagnostiques et thérapeutiques pour les maladies associées à une dysfonction des transporteurs de sérotonine. Ces composés se lient aux protéines de transport de la sérotonine, avec une affinité et une sélectivité élevées. L'invention concerne en outre des procédés de synthèse comprenant une dernière étape consistant à incorporer des halogènes radioisotopiques, et assurant un rendement radiochimique élevé et une durée de vie utile maximale du produit. Ces composés radiomarqués sont utiles en tant qu'agents d'imagerie pour visualiser la position et la densité des transporteurs de sérotonine par imagerie par tomographie par émission de positons (PET) et par tomographie monophotonique d'émission (SPECT).
Goodman Mark M.
Martarello Laurent
Emory University
Mckay-Carey & Company
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1348778