4-heteroarylmethyl substituted phthalazinone derivatives

Details 4-heteroarylmethyl substituted phthalazinone derivatives 4-heteroarylmethyl substituted phthalazinone derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/502 (2006.01) A61P 31/20 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 407/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)

Patent

CA 2577191

A compound of formula (I): for use in treating cancer or other diseases ameliorated by the inhibition of PARP, wherein: A and B together represent an optionally substituted, fused aromatic ring; X can be NRx or CRxRy; if X=NRx then n is 1 or 2 and if X=CRxRy then n is 1; Rx is selected from the group consisting of H, optionally substituted C1-20 alkyl, C5-20 aryl, C3-20 heterocyclyl, amido, thioamido, ester, acyl, and sulfonyl groups; Ry is selected from H, hydroxy, amino; or Rx and Ry may together form a spiro-C3-7 cycloalkyl or heterocyclyl group; RC1 and RC2 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl, or when X is CRxRy, RC1, RC2, Rx and Ry, together with the carbon atoms to which they are attached, may form an optionally substituted fused aromatic ring; R1 is selected from H and halo; and Het is selected from: (i) formula (i), where Y1 is selected from CH and N, Y2 is selected from CH and N, Y3 is selected from CH, CF and N, where only one or two of Y1, Y2 and Y3 can be N; and (ii) formula (ii), where Q is O or S.

Composé de formule (I) à utiliser dans le traitement du cancer ou d'autres maladies traitées par l'inhibition de PARP, formule dans laquelle: A et B représentent ensemble un noyau aromatique fusionné éventuellement substitué; X peut représenter NRx ou CRxRy; si X=NRx alors n vaut 1 ou 2 et si X=CRxRy alors n vaut 1; Rx est sélectionné dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, des groupes alkyle en C1-20, aryle en C5-20, hétérocyclyle en C3-20, amido, thioamido, ester, acyle, sulfonyle éventuellement substitués; Ry est sélectionné parmi l'atome d'hydrogène, l'hydroxy, le groupe amino; ou Rx et Ry peuvent former ensemble un groupe cycloalkyle en spiro-C3-7 ou un groupe hétérocyclyle; R<SP>C1</SP> et R<SP>C2</SP> sont sélectionnés indépendamment dans le groupe formé d'un atome d'hydrogène et d'un groupe alkyle en C1-4, ou quand X représente CRxRy, R<SP>C1</SP>, R<SP>C2</SP>, Rx et Ry, ensemble avec les atomes de carbone auxquels ils sont attachés, peuvent former un noyau aromatique fusionné éventuellement substitué; R1 est sélectionné parmi l'atome d'hydrogène et halo; et Het est sélectionné parmi: (i) la formule(i), dans laquelle Y1 est sélectionné parmi CH et N, Y2 est sélectionné parmi CH et N, Y3 est sélectionné parmi CH, CF et N, dans laquelle seulement un ou deux parmi Y1, Y2 et Y3 peuvent représenter N; et (ii) la formule (ii), dans laquelle Q représente O ou S.

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