C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/14 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01)
Patent
CA 2495708
The invention provides 4-imidazol-1-ylmethyl pyrimidine of the formula (I) that bind to GABAA receptors. In the above formula, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and Ar are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptorsin vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals, and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical composition and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).
L'invention concerne des dérivés de 4-imidazol-1-ylméthyl pyrimidine de formule (I) qui se fixent à des récepteurs GABA<SB>A</SB>. Dans la formule susmentionnée, R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿, R?6 ¿et Ar sont tels que définis dans la description. Lesdits composés peuvent être utilisés pour moduler des ligands se fixant à des récepteurs GABA<SB>A</SB> in vivo ou in vitro, et sont particulièrement utiles dans le traitement d'une variété de troubles du système nerveux central (SNC) chez l'homme, les animaux domestiques de compagnie et le bétail. Lesdits composés peuvent être administrés seuls ou en combinaison avec un ou plusieurs autres agents du SNC afin de potentialiser les effets du/des autres agents du SNC. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques et des méthodes de traitement desdits troubles, ainsi que des méthodes d'utilisation desdits ligands pour détecter des récepteurs GABA<SB>A</SB> (par exemple, études de localisation de récepteurs).
Han Bingsong
Maynard George
Xie Linghong
Xu Yuelian
Neurogen Corporation
Riches Mckenzie & Herbert Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1804871