4-imidazolines and their use as antidepressants

Details 4-imidazolines and their use as antidepressants 4-imidazolines and their use as antidepressants

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/06 (2006.01) A61K 31/4168 (2006.01) A61K 31/417 (2006.01) A61K 31/4174 (2006.01) C07D 233/20 (2006.01) C07D 233/24 (2006.01) C07D 233/46 (2006.01)

Patent

CA 2691704

The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen or lower alkyl; R2 is hydrogen or amino; X-Y is -(CH2)n-, N(R)-CH2-, -O-CH2- or -S-CH2-; Ar is phenyl or naphthyl; n is 1 or 2; R is hydrogen or lower alkyl; and to their pharmaceutically active salts, with the exclusion of the racemic compound 4-benzyl-4,5-dihydro-1H-imidazole or its tautomer (CAS 131548-83-9). It has been found that the compounds of formula (I) have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1. The compounds may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.

La présente invention porte sur des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R1 représente hydrogène, halogène ou alkyle inférieur; R2 représente hydrogène ou amino; X-Y représente -(CH2)n-, N(R)-CH2-, -O-CH2- ou -S-CH2-; Ar représente phényle ou naphtyle; n est 1 ou 2; R représente hydrogène ou alkyle inférieur; et sur leurs sels pharmaceutiquement actifs, à l'exclusion du composé racémique 4-benzyl-4,5-dihydro-lH-imidazole ou son tautomère (CAS 131548-83-9). Il a été découvert que les composés de la formule (I) ont une bonne affinité pour les récepteurs associés aux amines sous forme de traces (TAAR), notamment pour le TARRl. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la dépression, de l'anxiété, de la bipolarité, de l'hyperactivité avec déficit de l'attention (ADHD), de troubles apparentés au stress, de troubles psychotiques tels que la schizophrénie, de maladies neurologiques telles que la maladie de Parkinson, de troubles neurodégénératifs tels que la maladie d'Alzheimer, de l'épilepsie, de la migraine, de l'hypertension, de l'abus de substance ainsi que de troubles métaboliques tels que des troubles de l'alimentation, du diabète, de complications diabétiques, de l'obésité, de la dyslipidémie, de troubles de la consommation et de l'assimilation d'énergie, de troubles et du mauvais fonctionnement de l'homéostase de la température corporelle, de troubles du sommeil et du rythme circadien et de troubles cardio-vasculaires.

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