4-mercaptopyrrolidine derivatives as farnesyl transferase...

Details 4-mercaptopyrrolidine derivatives as farnesyl transferase... 4-mercaptopyrrolidine derivatives as farnesyl transferase...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 207/12 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07D 475/00 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2226671

Pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of ras farnesylation of formula (I) wherein, R1 is for example H and further values as defined in the specification; R2 is for example H and further values as defined in the specification; R3 is for example H or a substituent having values as defined in the specification; p is 0-3 in which R3 values can be the same or different; L is a linking moiety for example -CO-NH2- and further values as defined in the specification; A is selected from phenyl; naphthyl; a 5-10 membered monocyclic or bicyclic heteroaryl ring containing up to 5 heteroatoms where the heteroatoms are independently selected from O, N and S; or a -S-S- dimer thereof when R2=H; or an enantiomer, diastereoisomer, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof together with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. A particular use is cancer therapy.

Compositions pharmaceutiques comprenant un inhibiteur de la farnésylation des gènes du sarcome du rat (ras) représenté par la formule (I), dans laquelle R<1> désigne par exemple H et d'autres valeurs précisées dans la description; R<2> désigne par exemple H et d'autres valeurs précisées dans la description; R<3> désigne H ou un substituant ayant les valeurs précisées dans la description; p vaut entre 0 et 3 là où les valeurs R<3> peuvent être les mêmes ou différentes; L désigne une fraction de liaison par exemple -CO-NH2- et d'autres valeurs précisées dans la description; A est choisi parmi un phényle, un naphtyle, un noyau hétéroaryle monocyclique ou bicyclique de 5 à 10 chaînons comprenant un maximum de 5 hétéroatomes dans lequel les hétéroatomes sont sélectionnés parmi O, N et S, ou un de ses dimères -S-S- lorsque R<2> est égal à H, ou un de ses énantiomères, diastéréo-isomères, sels pharmaceutiquement acceptables, médicaments précurseurs ou solvates accompagnés d'un diluant ou véhicule pharmaceutiquement acceptable. Il est destiné notamment au traitement anticancéreux.

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