C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 217/24 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2511235
The present invention provides a compound of formula (I):, wherein: X i s -OR1 or -N (R5) 2 , Y is halo, trifluorophenoxy, or tetrafluorophenoxy; R1 is: C1-6 straight chained or branched alkyl, alkenyl, or alkynyl, wherein the alkyl, alkenyl, or alkynyl is optionally substituted with optionally substituted aryl, CF3, C1, F, OMe, OEt, OCF3, CN, or NMe2; C1-6 cycloalkyl, wherein 1-2 carbon atoms in the cycloalkyl is optionally replaced with -0- or -NR5-; R2 is C1-6 straight chained or branched alkyl; R3 is hydrogen, halo, OCF3, CN, or CF3; R4 is hydrogen, halo, OCF3, CN, or CF3; and each R5 is independently H, C1-6 straight chained or branched alkyl, aryl, -O-C1-6 straight chained or branched alkyl, or -O-aryl. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods using such compositions for treating a caspase- mediated disease, particularly in the central nervous system.
L'invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle X représente -OR?1¿ ou -N (R?5¿) ¿2 ?; Y représente halo, trifluorophénoxy, ou tétrafluorophénoxy ; R?1¿ représente alkyle C¿1-6? à chaîne droite ou ramifiée, alcényle, ou alkynyle, alkyle et alcényle ou alkynyle étant éventuellement substitués par aryle éventuellement substitué, CF¿3?, C1, F, OMe, OEt, OCF¿3?, CN, or NMe¿2 ?; cycloalkyle C¿1-6?, 1-2 atomes de carbone dans le cycloalkyle éventuellement remplacés par -0- or -NR?5¿-; R?2¿ représente alkyle C¿1-6? à chaîne droite ou ramifiée ; R?3¿ représente hydrogène, halo, OCF¿3?, CN, or CF¿3?; R?4¿ représente hydrogène, halo, OCF¿3?, CN, or CF¿3 ?; et chaque R?5¿ représente indépendamment H, alkyle C¿1-6? à chaîne droite ou ramifiée, aryle, alkyle O-C¿1-6? à chaîne droite ou ramifiée, ou O-aryle. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques et des procédés comprenant lesdites compositions, qui permettent de traiter des maladies médiées par la caspase, en particulier dans le système nerveux central.
Charrier Jean-Damien
Mortimore Michael
Studley John R.
Smart & Biggar
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1394627