C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/08 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01) C07D 207/46 (2006.01) C07D 211/18 (2006.01) C07D 211/22 (2006.01) C07D 211/32 (2006.01) C07D 211/92 (2006.01) C07D 223/04 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2167411
The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceu- tically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein X represents a propylene or propenylene chain optionally substituted by one or more of R4, R5, R6 and R7; m is 2, 3 or 4; n is 0, 1 or 2 when m is 2 or 3, and n is 0 or 1 when m is 4; R1 represents optionally substituted phenyl; R2 represents optionally substi- tuted phenyl, heteroaryl, benzhydryl or benzyl; R3 represents H, COR9, CO2R10, COCONR10R11, COCO2R10, SO2R15, CONR10SO2R15, C1-6alkyl optionally sub- stituted by a group selected from (CO2R10, CONR10R11, hydroxy, cyano, COR9, NR10R11, C(NOH)NR10R11, CONHphenyl(C1-4alkyl), COCO2R10, COCONR10R11, SO2R15, CONR10SO2R15 and optionally substituted phenyl), Y-R8 or CO-Z(CH2)q- R12; R4 and R5 each independently represent H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3- 5cycloalkylmethyl, hydroxy or C1-6alkoxy, or R4 and R5 together form a group =0; R6 and R7 each independently represents H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-5cycloalkylmethyl, hydroxy or C1-6alkoxy or R6 and R7 together form a group =0; R8 represents an optionally substituted aromatic heterocycle; R9 represents H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-5cycloalkylmethyl, or phenyl; R10 and R11 each independently represent H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl or C3-5cycloalkylmethyl; R12 represents NR13R14 or an optionally substituted aromatic or non-aromatic azacyclic or azabicyclic group; R13 and R14 each independently represent H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-5cycloalkylmethyl, optionally substituted phenyl or phenylC1-4alkyl; R15 represents C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-5cycloalkylmethyl, trifluoromethyl or optionally substituted phenyl; Y represents a hydrocarbon chain of 1, 2, 3 or 4 carbon atoms which may optionally be substituted by oxo; Z represents CH2, O, S or NR10; and q represents 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6. The compounds are tachykinin antagonists useful for treating pain or inflammation, migraine or emesis.
L'invention concerne des composés, ainsi que leurs sels et promédicaments pharmaceutiquement acceptables, correspondant à la formule (I), où X represente une chaîne propylène ou propénylène éventuellement substituée par un ou plusieurs éléments parmi R<4>, R<5>, R<6> et R<7>; m représente 2, 3 ou 4; n représente 0, 1 ou 2 quand m représente 2 ou 3, et 0 ou 1 quand m représente 4; R<1> represente phényle éventuellement substitué; R<2> represente phényle, hétéroaryle, benzhydryle ou benzyle éventuellement substitué; R<3> represente H, COR<9>, CO2R<10>, COCONR<10>R<11>, COCO2R<10>, SO2R<15>, CONR<10>SO2R<15>, C1-6 alkyle éventuellement substitué par un groupe choisi parmi (CO2R<10>, CONR<10>R<11>, hydroxy, cyano, COR<9>, NR<10>R<11>, C(NOH)NR<10>R<11>, CONH phényle (C1-4 alkyle), COCO2R<10>, COCONR<10>R<11>, SO2R<15>, CONR<10>SO2R<15> et phényle éventuellement substitué), Y-R<8> ou CO-Z-(CH2)q-R<12>; R<4> et R<5> représentent chacun indépendamment H, C1-6 alkyle, C3-6 cycloalkyle, C3-5 cycloalkylméthyle, hydroxy ou C1-6 alcoxy, ou bien R<4> et R<5> forment ensemble un groupe =0; R<6> et R<7> représentent chacun indépendamment H, C1-6 alkyle, C3-6 cycloalkyle, C3-5 cycloalkylméthyle, hydroxy ou C1-6 alcoxy, ou bien R<6> et R<7> forment ensembleun groupe =0; R<8> represente un hétérocycle aromatique éventuellement substitué; R<9> represente H, C1-6 alkyle, C3-6 cycloalkyle, C3-5 cycloalkylméthyle, ou phényle; R<10> et R<11> représentent chacun indépendamment H, C1-6 alkyle, C3-6 cycloalkyleou C3-5 cycloalkylméthyle; R<12> represente NR<13>R<14> ou un groupe azacyclique ou azabicyclique aromatique ou non aromatique éventuellement substitué; R<13> et R<14> représentent chacun indépendamment H, C1-6 alkyle, C3-6 cycloalkyle, C3-5 cycloalkylméthyle, phényle éventuellement substitué ou phényle C1-4 alkyle; R<15> represente C1-6 alkyle, C3-6 cycloalkyle, C3-5 cycloalkylméthyle, trifluorométhyle ou phényle éventuellement substitué; Y représente une chaîne d'hydrocarbures, comportant 1 à 4 atomes de carbone qui peuvent être éventuellement substitués par oxo; Z représente CH2, O, S ou NR<10>; et q représente 0, 1, 2, 3, 4, 5 ou 6. Ces composés sont des antagonistes de la tachykinine qui permettent de traiter les douleurs ou les inflammations, les migraines ou les vomissements.
Macleod Angus Murray
Merchant Kevin John
Stevenson Graeme Irvine
Merck Sharp & Dohme Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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