C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/94 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) C07D 233/24 (2006.01) C07D 295/155 (2006.01) C07D 307/52 (2006.01) C07D 333/20 (2006.01)
Patent
CA 2446326
Compounds of general formula I R1 is selected from any one of phenyl, pyridinyl, thienyl, furanyl, imidazolyl, pyrrolyl, triazolyl, thiazolyl, and pyridine N-oxide; R2 is independently selected from ethyl and isopropyl; R3 is independently selected from hydrogen and fluoro; R4 is independently selected from -OH, -NH2 and -NHSO2R5; and R5 is independently selected from hydrogen, - CF3 and C1-C6 alkyl, or salts thereof or separate enantiomers and salts thereof; where each R1 heteroaromatic ring may optionally and independently be further substituted by 1, 2 or 3 substituents selected from straight and branched C1-C6 alkyl, NO2, CF3, C1-C6 alkoxy, chloro, fluoro, bromo, and iodo. The substitutions on the heteroaromatic ring may take place in any position on said ring systems; are disclosed and claimed in the present application, as well as separate enantiomers of the compounds and salts and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds and their use in therapy, in particular in the management of pain, anxiety and functional gastrointestinal disorders.
L'invention concerne les composés représentés par la formule générale (I) : (I), dans laquelle R?1 ¿est choisi librement parmi phényle, pyridinyle, thiényle, furanyle, imidazolyle, pyrrolyle, triazolyle, thazolyle et pyridine N-oxyde, R?2¿ est sélectionné indépendamment entre éthyle et isopropyle, R?3¿ est sélectionné indépendamment entre l'hydrogène et fluoro, R?4¿ est sélectionné indépendamment parmi ON, -NH¿2? et NHSO¿2?R?5¿, et R?5¿ est sélectionné indépendamment parmi hydrogène, -CF¿3? et alkyle C¿1?-C¿6? ou des sels de ceux-ci, ou des énantiomères séparés et des sels de ceux-ci. Chaque cycle hétéroaromatique R?1¿ peut en outre être éventuellement substitué de manière indépendante par 1, 2 ou 3 substituants sélectionnés parmi alkyle C¿1?-C¿6? linéaire ou ramifié, NO¿2?, CF¿3?, alcoxy C¿1?-C¿6?, chloro, fluoro, bromo et iodo. Ces substitutions du cycle hétéroaromatique peuvent être prendre place sur une position quelconque desdits systèmes cycliques. L'invention concerne en outre des énantiomères séparés de ces composés, et des sels et des compositions pharmaceutiques comprenant ces nouveaux composés, ainsi que leur utilisation thérapeutique, en particulier pour le traitement de la douleur, de l'anxiété et des troubles gastro-intestinaux fonctionnels.
Brown William
Hudzik Thomas
Plobeck Niklas
Walpole Christopher
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1502900