4-phenyl-pyrimidine derivatives

Details 4-phenyl-pyrimidine derivatives 4-phenyl-pyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/42 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 239/28 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 239/38 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)

Patent

CA 2375671

The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R1 and R2 may be together with the two carbon atoms -CH=CH-CH=CH-; R3 is halogen, trifluoromethyl, lower alkyl or lower alkoxy; R4/R4' are independently from each other hydrogen or lower alkyl; R5 is lower alkyl, lower alkoxy, amino, phenyl, hydroxy-lower alkyl, cyano-lower alkyl, carbamoyl- lower alkyl, pyridyl, pyrimidyl, -(CH2)n-piperazinyl, which is optionally substituted by one or two lower alkyl groups or by hydroxy- lower alkyl, -(CH2)n-morpholinyl, -(CH2)n--piperidinyl, -(CH2)n+1-imidazolyl, lower alkyl-sulfanyl, lower alkyl-sulfonyl, benzylamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, -O-(CH2)n+1-morpholinyl, -O-(CH2)n+1-piperidinyl or -O-(CH2)n+1N(R4")2, wherein R4" is hydrogen or lower alkyl; and n is 0- 2; X is -C(O)N(R4")- or -N(R4")C(O)-; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been shown that the compounds have a good affinity to the NK-1 receptor and may therefore be used for the treatment of diseases related to this receptor.

L'invention concerne des composés selon la formule (I) dans laquelle R<1> représente hydrogène ou halogène; R<2> représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur; R<1> et R<2> peuvent être avec les deux atomes de carbone -CH=CH-CH=CH-; R<3> représente halogène, trifluorométhyle, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur; R<4>/R<4'> sont indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle inférieur; R<5> représente alkyle inférieur, alcoxy inférieur, amino, phényle, hydroxy-alkyle inférieur, cyano-alkyle inférieur, carbamoyl-alkyle inférieur, pyridyle, pyrimidyle, -(CH2)n-pipérazinyle, qui est éventuellement substitué par un ou deux groupes alkyle inférieur ou par hydroxy-alkyle inférieur, -(CH2)n-morpholinyle, -(CH2)n-pipéridinyle -(CH2)n+1-imidazolyle alkyle inférieur-sulfanyl, alkyle inférieur-sulfonyle, benzylamino, -NH-(CH2)n+1N(R<4">)2, -(CH2)n+1N(R<4">)2, -O-(CH2)n+1-morpholinyle, -O-(CH2)n+1-pipéridinyle ou -O-(CH2)n+1N(R<4">)2, où R<4"> représente hydrogène ou alkyle inférieur; et n représente 0 - 2; X représente-C(O)N(R<4">)- ou -N(R<4">)C(O)-; et des sels d'addition d'acide de ces derniers pharmaceutiquement acceptable. Ces composés présentent une bonne affinité pour le récepteur de NK-1 et peuvent, par conséquent, être utilisés pour le traitement des maladies liées à ce récepteur.

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