4-polycyclic amino-substituted quinazoline derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01) C07F 7/08 (2006.01)

Patent

CA 2183655

This invention relates to certain 4-aminoquinazolines of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof wherein Z is: formula (II), formula (III), formula (IV) or formula (V) wherein X is methylene, thio, -N(H)- or oxy; Y completes a 5 or 6 membered aromatic, or partially saturated ring which may incorporate an oxygen or sulfur atom; T is methylene, -N(H)-, thio or oxy; or Z is formula (VI) wherein D may be saturated carbon, oxy or thio; or Z is formula (VIII) wherein A completes a 7 to 9 membered mono-unsaturated mono-aza ring; R1, R2, R3, m, n, p and q are defined as in the description. The compounds of formula (I) are useful for the treatment of hyperproliferative diseases, particularly as anti-cancer agents.

La présente invention concerne certains 4-aminoquinazolines conformes à la formule générale (I) et ceux de leurs sels et stéréoïsomères pharmaceutiquement acceptables. Dans cette formule générale (I), Z est représenté par la formule (II), la formule (III), la formule (IV) ou la formule (V). Dans ces quatre dernières formules, X est méthylène, thio, -N(H)- ou oxy; Y termine un noyau aromatique à 5 ou 6 ramifications ou partiellement saturé, noyau pouvant incorporer un atome oxygène ou sulfure, R est méthylène, -N(H), thio ou oxy. Mais Z peut également être représenté soit par la formule (VI) dans laquelle D peut être un carbone saturé, oxy ou thio, soit par la formule (VIII) dans laquelle A termine un noyau mono-insaturé mono-aza comportant 7 à 9 liaisons. Dans ces deux dernières formules, R?1¿, R?2¿, R?3¿, m, n, p, et q sont définis conformément à la description. Les composés de la formule générale (I) sont utiles pour le traitement des affections hyperproliférantes, et en particulier comme agents anticancéreux.

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