C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 493/04 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01)
Patent
CA 2352258
The invention relates to 4'-substituted-4',5'-dihydropsoralen compounds of formula (V). In the formula R is hydrogen, a halogen, CN or an acyl group; T is a halogen, CN, a carboalkoxy group NR1R2, or (N+R1R2R3)X-, R1 and R2 are independently a C1-C6 alkyl, or R1 and R2 together with the nitrogen form a 5- 8 member heterocyclic ring, or when T is (N+R1R2R3)X-, R1 and R2 together with the nitrogen form a 5-8 member heterocyclic ring or heterocyclic aromatic ring; R3 is hydroge, a C1-C12 alkyl, or, when R1 and R2 together with the nitrogen form a heterocyclic aromatic ring, R3 is a double bond within the heterocyclic aromatic ring; X is a halide. In another embodiment, the invention relates to processes for preparing 4'-substituted-4',5'- dihydropsoralen compounds described above. The compounds of the invention have beneficial pharmaceutical properties and can be used alone or in pharmaceutical compositions used to treat a proliferative skin disorder and to treat microbial infections in a mammal by administering to the mammal an effective amount of a compound of the invention and then irradiating the mammal with ultraviolet light.
La présente invention concerne des composés de dihydropsoralène-4',5' substitués en position 4 représentés par la formule (V) dans laquelle R représente hydrogène, halogène, CN ou un groupe acyle; T représente halogène, CN, un groupe carboalcoxy NR?1¿R?2¿, ou (N?+¿R?1¿R?2¿R?3¿)X?-¿, R?1¿ et R?2¿ représentent individuellement C¿1?-C¿6? alkyle, ou R?1¿ et R?2¿ forment avec l'azote un noyau hétérocyclique à 5-8 éléments, ou lorsque T représente (N?+¿R?1¿R?2¿R?3¿)X?-¿, R?1¿ et R?2¿ forment avec l'azote un noyau hétérocyclique ou un noyau hétérocyclique aromatique de 5-8 éléments; R?3¿ représente hydrogène, C¿1?-C¿12? alkyle, ou, lorsque R?1¿ et R?2¿ forment ensemble avec l'azote un noyau hétérocyclique aromatique, représente une double liaison dans le noyau hétérocyclique aromatique; X représente halide. Dans un autre mode de réalisation, cette invention concerne des procédés de préparation des composés de dihydropsoralène-4',5'-substitués en position 4 précités. Ces composés présentent d'intéressantes propriétés pharmaceutiques et peuvent être utilisés seuls ou dans des compositions pharmaceutiques destinées à traiter une dermatose proliférante, ainsi que pour traiter les infections microbiennes chez un mammifère, en lui administrant d'abord une dose efficace d'un composé de l'invention, et à l'exposer ensuite à un rayonnement ultraviolet.
Guillon Christophe
Heck Diane E.
Heindel Ned D.
Laskin Jeffrey D.
Mcneel Thomas E.
Buckman Laboratories International Inc.
Guillon Christophe
Heck Diane E.
Heindel Ned D.
Laskin Jeffrey D.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1991625