C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 237/28 (2006.01) A61K 31/502 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2578996
The present disclosure relates generally to the field of phosphodiesterase 10 (PDE10) enzyme inhibition by cinnoline compounds of Formulas: (I) and (II); wherein R'-R3 and R15-R18 are as defined herein. Still further, the present invention provides methods for synthesizing compounds with such activity and selectivity, as well as methods of and corresponding pharmaceutical compositions for treating a patient, e.g., mammals, including humans, in need of PDE inhibition. Treatment is preferably for a disease state that involves elevated intracellular PDE10 levels or decreased cAMP and/or cGMP levels, e.g., involving neurological or psychiatric syndromes, especially those states associated with psychoses, most especially schizophrenia or bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and/or Parkinson~s disease. In particular, such psychoses, obsessive-compulsive disorder, and/or Parkinson~s disease are due at least in part to catabolism of intracellular cAMP and/or cGMP levels by PDE10 enzymes or where such an impaired condition can be improved by increasing cAMP and/or cGMP levels.
De façon générale, la présente invention concerne l'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase 10 (PDE10) par des composés de cinnoline représentés par les formules: (I) and (II). Dans ces formules, R'-R3 et R15-R18 sont comme définis dans le descriptif. De plus, cette invention concerne des procédés de synthèse de composés présentant une telle activité et une telle sélectivité, ainsi que des méthodes et des compositions pharmaceutiques correspondantes pour le traitement de patients, c'est-à-dire de mammifères, notamment d'humains, chez lesquels il l'enzyme PDE doit être inhibé. Ce traitement vaut de préférence pour un état pathologique liés à des niveaux intracellulaires de PDE10 élevés ou bien à des niveaux réduits de cAMP et/ou gGMP, c'est-à-dire impliquant des syndromes neurologiques ou psychiatriques, en particulier des états associés à des psychoses, singulièrement la schizophrénie et les troubles bipolaires, les troubles obsessivo-compulsifs et/ou la maladie de Parkinson. En particulier, ces psychoses, troubles obsessivo-compulsifs et/ou maladie de Parkinson sont dus au moins en partie au catabolisme de niveaux cAMP et/ou gGMP intracellulaires par les enzymes PDE10. Le traitement s'applique également à un état déficient susceptible d'être amélioré par une élévation taux de cAMP et/ou cGMP.
Arrington Mark Phillip
Conticello Richard D.
Gauss Carla Maria
Hopper Allen
Liu Ruiping
Memory Pharmaceuticals Corporation
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1681781