5,10-dihydroacridines as calcium channel blockers

Details 5,10-dihydroacridines as calcium channel blockers 5,10-dihydroacridines as calcium channel blockers

C - Chemistry, Metallurgy

40

B

C40B 40/04 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/498 (2006.01) A61K 31/538 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 279/26 (2006.01)

Patent

CA 2394199

Compounds of formula (1a) or (1b) or salts thereof, wherein Z is N or CH; wherein n is 0 or 1; X1 and X2 are linkers; Ar represents one or two substituted or unsubstituted aromatic or heteroaromatic rings, and Cy represents one or two substituted or unsubstituted aliphatic cyclic or heterocyclic moieties, or consists of one substituted or unsubstituted aliphatic cyclic or heterocyclic moiety and one substituted or unsubstituted aromatic or heteroaromatic moiety, Y is O, S, NR or CR2 where R is H or alkyl (1-6C); each 11 and 12 is independently 0-4; 13 is 0 or 1; each of R1, R2 and R3 is independently alkyl (1-6C), aryl (6-10C) or arylalkyl (7-16C) optionally containing 1-4 heteroatoms selected from the group consisting of halo, N, P, O, and S or may independently be halo, OR, SR, NR2, OOCR, NROCR, COR, COOR, CONR2, CF3, CN or NO2, wherein R is H or alkyl (1-6C), and wherein the dotted lines represent optional .pi.-bonds, or compounds of formulas (1a) or (1b) where (X2)nAr or (X2)n Cy is replaced by alkyl (1-6C) are useful in methods to block calcium channels.

Composés de formule (1a) ou (1b), ou leurs sels, où Z désigne N ou CH ; n est égal à 0 ou 1 ; X?1¿ et X?2¿ sont des linkers; Ar désigne un ou deux noyaux aromatiques substitués ou non, et Cy désigne un ou deux fragments cycliques ou hétérocycliques aliphatiques, substitués ou non, et un fragment aromatique ou hétéroaromatique substitué ou non, Y désigne O, S, NR ou CR¿2? où R désigne H ou un alkyle (1-6C); chaque 1?1¿ et 1?2¿ est, indépendamment, 0-4; 1?3¿ est 0 ou 1 ; chacun des R?1¿, R?2¿ et R?3¿ désigne, indépendamment, un alkyle (1-6C), aryle (6-10C) ou arylalkyle (7-16C) contenant éventuellement 1 à 4 hétéroatomes choisis dans le groupe comprenant un halo, N, P, O, et S ou peuvent être, indépendamment, un halo, OR, SR, NR¿2?, OOCR, NROCR, COR, COOR, CONR¿2?, CF¿3?, CN ou NO¿2?, où R désigne un H ou un alkyle (1-6C), et où les lignes en traits interrompus désignent des liaisons .pi. facultatives, ou des composés de formule (1a) ou (1b) où (X?2¿)¿n?Ar ou (X?2¿)¿n? Cy est remplacé par un alkyle (1-6C). Ces composés sont utilisés dans des procédés visant à inhiber les canaux calciques.

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