C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/88 (2006.01) A61K 31/365 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) C07D 265/02 (2006.01)
Patent
CA 2478948
The present invention relates to non-steroidal progestins of the general formula (I) wherein R1 and R2 are independently of each other -H or -F, R3 is - CH3 or -CF3, and Ar is (a) or (b), or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof. These progestins are suitable for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues, particularly in uterine tissue versus breast tissue. Therefore, the progestins of the present invention, optionally in combination with estrogens, may be used for contraception (in particular in estrogen-free oral contraceptives), hormone replacement therapy and the treatment of gynecological disorders. The present invention furthermore relates to methods for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues or organs.
La présente invention concerne des progestines non stéroïdiennes de formule générale (I), dans laquelle R¿1? et R¿2? représentent indépendamment l'un de l'autre -H ou -F, R¿3? désigne -CH¿3? ou -CF¿3? et Ar représente (a) ou (b), ou un dérivé ou analogue pharmaceutiquement acceptable desdites progestines. Ces progestines conviennent à la modulation sélective d'effets médiés par le récepteur de la progestérone sur différents tissus cibles, en particulier sur les tissus utérin et mammaire. Par conséquent, les progestines de la présente invention, éventuellement en combinaison avec des oestrogènes, peuvent être utilisées en contraception (en particulier dans des contraceptifs oraux sans oestrogène), dans le traitement hormonal substitutif et dans le traitement de troubles gynécologiques. La présente invention concerne en outre des procédés de modulation sélective d'effets médiés par le récepteur de la progestérone sur différents organes ou tissus cibles.
Fuhrmann Ulrike
Hegele-Hartung Christa
Klotzbucher Michael
Lehmann Manfred
Muhn Peter
Marks & Clerk
Schering Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1611091