C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01)
Patent
CA 2311344
The present invention is directed to compounds having a structure according formula (I), wherein: (a) R1 is alkyl; (b) R2 is selected from the group consisting of: hydrogen, alkyl, methoxy, cyano, and halo; (c) R3 is selected from the group consisting of: hydrogen, methyl, hydroxy, cyano and halo; (d) R4 is selected from the group consisting of: hydrogen, methyl, ethyl and isopropyl; (e) R5 is selected from the group consisting of: hydrogen, methyl, amino, methoxy, hydroxy, cyano and halo; (f) provided that at least one of R2, R3, R4 or R5 is other than hydrogen or fluorine; (g) provided that when R1 is methyl and both R2 and R5 are hydrogen, R3 is other than methyl or halo; (h) provided that when R3 is cyano, R1 is methyl; and any tautomer of the structure or a pharmaceutically acceptable salt, or biohydrolyzable ester, amide, or imide thereof. The compounds of the present invention are peripherally acting selective alpha-2 adrenergic compounds that lower CNS activity and that resist metabolic transformation into undesirable compounds.
Cette invention concerne des composés présentant une structure correspondant à la formule (I), dans laquelle: (a) R1 représente alkyle; (b) R2 est sélectionné dans le groupe formé par: hydrogène, alkyle, méthoxy, cyano et halo; (c) R3 est sélectionné dans le groupe formé par: hydrogène, méthyle, hydroxy, cyano et halo; (d) R4 est sélectionné dans le groupe formé par: hydrogène, méthyle, éthyle et isopropyle; R5 est sélectionné dans le groupe formé par: hydrogène, méthyle, amino, méthoxy, hydroxy, cyano et halo; (f) à condition qu'au moins un des constituants R2, R3, R4 ou R5 ne représente pas hydrogène ou fluor; (g) à condition que lorsque R1 représente méthyle et que R2 et R5 représentent tous les deux hydrogène R3 ne représente pas méthyle ou halo; (h) à condition que lorsque R3 représente cyano, R1 représente méthyle. Cette invention concerne également n'importe quel tautomère correspondant à cette structure, ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou bien encore un ester biohydrolysable, un amide ou un imide de ce dernier. Les composés de cette invention sont des composés sélectifs du type alpha-adrénergique à action périphérique qui réduisent l'activité du SNC et qui ne peuvent être transformés par le métabolisme en composés indésirables.
Bogdan Sophie Eva
Cruze Charles Andrew III
Cupps Thomas Lee
Dobson Roy Lee Martin
Gazda Michael
Kirby Eades Gale Baker
The Board Of Regents Of The University Of Nebraska
The Procter & Gamble Company
LandOfFree
5-(2-imidazolinylamino)-benzimidazole derivatives, their... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with 5-(2-imidazolinylamino)-benzimidazole derivatives, their..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and 5-(2-imidazolinylamino)-benzimidazole derivatives, their... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1404169