5-(3-phenyl-3-oxo-propyl)-1h-tetrazole derivatives

Details 5-(3-phenyl-3-oxo-propyl)-1h-tetrazole derivatives 5-(3-phenyl-3-oxo-propyl)-1h-tetrazole derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 257/04 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01)

Patent

CA 2296440

5-(3-phenyl-3-oxo-propyl)-1H-tetrazole derivatives of formula (I) wherein each of R and R1, being the same or different, is hydrogen, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, cyano, nitro, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1- C6 alkylthio, SOR4 or SO2R4 wherein R4 is C1-C6 alkyl, -N(R5R6) in which each of R5 and R6 is, independently, hydrogen, C1-C6 alkyl, formyl or C2-C6 acyl; R2 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, benzyl, phenyl; R3 is hydrogen, hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, benzyl, phenyl or a group -N(R7R8) in which each of R7 and R8 is, independently, hydrogen, C1-C4 alkyl, benzyl, phenyl, or one of R7 and R8 is hydrogen and the other is COR9 wherein R9 is hydrogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, phenyl or a group -N(R10R11) in which R10 and R11 are, each independently, hydrogen or C1-C4 alkyl or, taken together, R2 and R3 form a carbocyclic C3-C6 ring; and pharmaceutically acceptable salts thereof have kynurenine-3-hydroxylase enzyme inhibitory activity.

La présente invention concerne des dérivés 5-(3-phényle-3-oxo-propyle)-1H-tétrazole représentés par la formule (I) dans laquelle chacun des groupes R et R¿1? étant identique ou différent, représente hydrogène, halogène, hydroxy, trifluorométhyle, cyano, nitro, phényle, benzyle, C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alcoxy, C¿1?-C¿6? alkylthio, SOR¿4? ou SO¿2?R¿4? où R¿4? représente C¿1?-C¿6? alkyle, -N(R¿5?R¿6?) où chacun des groupes R¿5? et R¿6? représente indépendamment hydrogène, C¿1?-C¿6? alkyle, formyle ou C¿2?-C¿6? acyle; R¿2? représente hydrogène, C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alcoxy, benzyle, phényle ou un groupe -N(R¿7?R¿8?) où chacun des groupes R¿7? et R¿8? représente indépendamment hydrogène, C¿1?-C¿4? alkyle, benzyle, phényle, ou l'un des groupes R¿7? et R¿8? représente hydrogène et l'autre représente COR¿9? où R¿9? représente hydrogène, C¿1?-C¿4? alkyle, C¿1?-C¿4? alcoxy, phényle ou un groupe -N(R¿10?R¿11?) où R¿10? et R¿11? sont chacun indépendamment, hydrogène ou C¿1?-C¿4? alkyle ou pris ensemble, R¿2? et R¿3? forment un noyau carbocyclique C¿3?-C¿6?. La présente invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci qui présentent une activité inhibant une enzyme kynurénine-3-hydroxylase.

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