5-acyl benzoxazolinone derivatives, process for their...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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167/235, 260/311

C07D 263/58 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01)

Patent

CA 2013322

ABREGE Composés de formule générale (I) : Image (I) dans laquelle : R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur, R2 représente : ? un radical alkyle inférieur éventuellement substitué par : - un ou plusieurs atomes d'halogène, - un groupement aryle ou hétéroaryle, ? un groupement aryle éventuellement substitué par : - un ou plusieurs atomes d'halogène, - un ou plusieurs groupements alkyles inférieurs éventuellement substitués par un ou plusieurs atomes d'halogène, - un ou plusieurs groupements alkoxy inférieurs, ? un groupement thiényle-2, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyles inférieurs linéaires ou ramifiés, ? un groupement furyle-2, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyles inférieurs linéaires ou ramifiés, ? un groupement pyrrolyle-2, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyles inférieurs linéaires ou ramifiés. X représente un atome d'hydrogène, Y un représente un atome d'hydrogène, ou un groupement hydroxyle, ou bien, X et Y représentent ensemble un atome d'oxygène, à la condi- tion que dans ce cas R2 ne représente pas un groupement alkyle inférieur non substitué le terme inférieur indiquant que les groupements ainsi qualifiés comportent 1 à 6 atomes de carbone, leurs énantiomères, dia- stéréoisomères et épimères. Procédé de préparation de ces composés, et les compositions pharmaceutiques les renfermant. Ces composés sont doués d'une activité analgésique dépourvue d'activité anti-inflammatoire. Ces composés n'interviennent pas sur les médiateurs de l'inflammation et sont dépourvus des effets secondaires dont les plus connus sont l'attaque de la muqueuse gastrique avec possibilité d'ulcères et l'inhibition de l'aggrégation plaquettaire avec troubles de la coagulation.

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