C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 311/37 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/04 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 31/16 (2006.01) C07C 311/29 (2006.01) C07D 207/00 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 207/273 (2006.01) C07D 211/42 (2006.01) C07D 211/60 (2006.01) C07D 211/62 (2006.01) C07D 213/00 (2006.01) C07D 213/42 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 233/02 (2006.01) C07D 233/36 (2006.0
Patent
CA 2464763
5-Amidino-2-hydroxybenzenesulfonamide derivatives represented by the following general formula [I] exhibiting a potent and selective inhibitory activity on activated blood coagulation factor X and thus being useful as preventives or remedies for diseases in the onset of which activated blood coagulation factor X participates: [I] wherein R1 represents optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower alkoxy, optionally substituted alkenyl, cycloalkyl, lower acyl, etc.; Q represents hydrogen or optionally substituted lower alkyl; and Z represents hydrogen, hydroxy, etc.; pharmacologically acceptable salts thereof, medicinal compositions containing the same and intermediates in the production thereof. These compounds are useful as preventives or remedies for various diseases such as brain infarction, cerebral thrombosis, cerebral embolism, TIA, cerebral vascular jerk, Alzheimer~s diseases, myocardial infarction, heart attack, heart failure, thrombosis, pulmonary infarction and pulmonary embolism.
L'invention concerne des dérivés de 5-amidino-2-hydroxybenzène-sulfonamide, représentés par la formule générale [I] suivante, qui manifestent une activité inhibitrice efficace et sélective sur le facteur de coagulation sanguine activé X et qui s'utilisent par conséquent comme agents de traitement préventif ou comme remèdes pour traiter des pathologies au développement desquelles participe le facteur de coagulation sanguine activé X : [I]. Dans cette formule, R?1¿ désigne alkyle inférieur éventuellement substitué, alcoxy inférieur éventuellement substitué, alkényle éventuellement substitué, cycloalkyle, acyle inférieur, etc. ; Q désigne hydrogène ou alkyle inférieur éventuellement substitué ; et Z désigne hydrogène, hydroxy, etc. L'invention concerne en outre des sels pharmaceutiquement acceptables desdits dérivés, des compositions médicinales les contenant et des produits intermédiaires utilisés dans le cadre de leur production. Ces composés s'utilisent comme agents de traitement préventif ou comme remèdes pour différentes pathologies telles que l'infarctus cérébral, la thrombose cérébrale, l'embolie cérébrale, l'AIT, la secousse cérébrale vasculaire, la maladie d'Alzheimer, l'infarctus du myocarde, la crise cardiaque, l'insuffisance cardiaque, la thrombose, l'infarctus pulmonaire et l'embolie pulmonaire.
Kai Yuichiro
Kobayashi Hiroaki
Muranaka Hideyuki
Terao Yoshihiro
Uchida Masahiko
Kirby Eades Gale Baker
Kissei Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1965479