C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 311/29 (2006.01) A61K 31/10 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/235 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07C 311/16 (2006.01) C07C 311/51 (2006.01) C07C 317/22 (2006.01) C07C 317/24 (2006.01) C07C 317/44 (2006.01) C07C 323/67 (2006.01) C07D 207/26 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 213/42 (2006.01) C07D 295/12 (2006.01) C07D 295/13 (2006.01) C07D 295/26 (2006.01) C07D 307/46 (2006.01) C07D 307/52 (2006.01) C07D 333/22 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01)
Patent
CA 2278687
The present invention relates to certain 5-aroyl- naphthalene derivatives of formula (I), wherein A is a bond, -CH2-, -CH(OH)-, -C=NOR4-, -C(O)-, -NR5-, -O-, or -S(O)n- where n is an integer from 0 to 2, R4 is hydrogen or alkyl, and R5 is hydrogen, alkyl, or acyl; Z is a group represented by formula (B), (C), (D), or (E), where n1 is 0 to 3; X is O or S; R6 and R7 are independently selected from hydrogen, alkyl, halogenalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, acyl, alkylthio, cycloalkylthio, cycloalkylalkylthio, alkoxy, cycloalkyloxy, cycloalkylalkyloxy, halogenalkyloxy, alkenyl, halogen, cyano, nitro, hydroxy, or -NR9R10 where R9 and R10 are independently hydrogen, alkyl, or acyl; or R6 and R7 when they are adjacent to each other form methylenedioxy or ethylenedioxy; R8 is hydrogen, alkyl, halogenalkyl, alkoxy, cycloalkyloxy, halogenalkyloxy, alkylthio, cycloalkylthio, nitro, cyano, hydroxy, or halogen; R1 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, halogenalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkoxy, alkenyloxy, cycloalkyloxy, cycloalkylalkyloxy, halogenalkyloxy, hydroxyalkyloxy, alkoxyalkyloxy, alkylthio, cycloalkylthio, cycloalkylalkylthio, hydroxy, halogen, cyano, carboxy, alkoxycarbonyl, acyl, -C=NOR4, -NR9R10, -CONR9R10, -OCONR9R10, or -OSO2R11 where R4, R9, and R10 are as previously defined and R11 is alkyl, cycloalkyl, or halogenalkyl; R2 is hydrogen, alkyl, alkoxy, halogen, nitro, or -NR9R10; and R3 is -SO2R12 or -SO2NR13R14 where R12 is alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, carboxyalkyl, or alkoxycarbonylalkyl; R13 is hydrogen, alkyl, or acyl; and R14 is hydrogen, alkyl, halogenalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, amino, aminoalkyl, aryl, aralkyl, heteroaralkyl, heterocyclo, heterocycloalkyl, acyl, hydroxy, or alkoxy; or R13 and R14 together with the nitrogen atom to which they are attached optionally form a heterocycloamino group; that are inhibitors of prostaglandin G/H synthase, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.
La présente invention concerne certains dérivés de 5-aroylnaphthalène de la formule (I). Dans cette dernière, A représente une liaison, -CH2-, -CH(OH)-, -C=NOR<4>, -C(O)-, -NR<5>-, -O- ou -S(O)n où n est un nombre entier compris entre 0 et 2, R<4> représente hydrogène ou alkyle et R<5> représente hydrogène, alkyle ou acyle; Z est un groupe représenté par les formules (B), (C), (D) ou (E) dans lesquelles n<1> vaut entre 0 et 3; X représente O ou S; R<6> et R<7> sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, alkyle, halogenalkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, acyle, alkylthio, cycloalkylthio, cycloalkylalkylthio, alcoxy, cycloalkyloxy, cycloalkylalkyloxy, halogenalkyloxy, alcényle, halogène, cyano, nitro, hydroxy ou -NR<9>R<10> où R<9> et R<10> représentent indépendamment hydrogène, alkyle ou acyle; ou R<6> et R<7>, lorsqu'ils sont adjacents, forment méthylènedioxy ou éthylènedioxy; R<8> représente hydrogène, alkyle, halogenalkyle, alcoxy, cycloalkyloxy, halogenalkyloxy, alkylthio, cycloalkylthio, nitro, cyano, hydroxy ou halogène; R<1> représente hydrogène, alkyle, alcényle, alkynyle, halogenalkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, alcoxy, alcényloxy, cycloalkyloxy, cycloalkylalkyloxy, halogenalkyloxy, hydroxyalkyloxy, alcoxyalkyloxy, alkylthio, cycloalkylthio, cycloalkylalkylthio, hydroxy, halogène, cyano, carboxy, alcoxycarbonyle, acyle, -C=NOR<4>, -NR<9>R<10>, -CONR<9>R<10>, -OCONR<9>R<10> ou -OSO2R<11> où R<4>, R<9> et R<10> sont tels que précités et R<11> représente alkyle, cycloalkyle ou halogenalkyle; R<2> représente hydrogène, alkyle, alcoxy, halogène, nitro ou -NR<9>R<10>; et R<3> représente -SO2R<12> ou -SO2NR<13>R<14> où R<12> représente alkyle, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, carboxyalkyle ou alcoxycarbonylalkyle; R<13> représente hydrogène, alkyle ou acyle; et R<14> représente hydrogène, alkyle, halogenalkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, alcényle, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, alcoxycarbonylalkyle, amino, aminoalkyle, aryle, aralkyle, hétéroalkyle, hétérocyclo, hétérocycloalkyle, acyle, hydroxy ou alcoxy; ou R<13> et R<14>, réunis à l'atome d'azote auquel ils sont liés, forment éventuellement un groupe hétérocycloamino. Les dérivés de l'invention sont des inhibiteurs de la prostaglandine G/H synthase. L'invention a également trait aux compositions pharmaceutiques les contenant, à leurs procédés d'utilisation et aux procédés de préparation de ce
Rotstein David Mark
Sjogren Eric Brian
F. Hoffmann-La Roche Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2069599