5-aryl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, pyridines, and pyrazines...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) C07D 231/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 241/00 (2006.01) C07D 249/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)

Patent

CA 2537916

5-aryl-Pyrazolo[4,3-d] pyrimidines, 6-aryl-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and related compounds, as well as other chemically related compounds, that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRIF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

La présente invention se rapporte à des 5-aryl-Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, 6-aryl-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines et à des composés associés, ainsi qu'à d'autres composés chimiquement associés, qui agissent en tant que modulateurs sélectifs des récepteurs du CRF 1. Ces composés sont utiles pour le traitement d'un certain nombre de troubles périphériques et du système nerveux central, notamment le stress, l'anxiété, la dépression, les troubles cardio-vasculaires et les troubles de l'alimentation. L'invention se rapporte également à des méthodes de traitement de ces troubles ainsi qu'à des compositions pharmaceutiques conditionnées. Les composés de la présente invention sont également utiles en tant que sondes pour la localisation des récepteurs du CRF et en tant que normes dans des analyses de détection de la liaison aux récepteurs du CRF. L'invention se rapporte également à des procédés d'utilisation de ces composés dans des études de localisation de récepteurs.

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