C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2230936
Compounds of formula (I) and salts thereof, wherein: R1 is C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, C3-C7 cycloalkyl(C1-C4)alkyl, aryl or aryl(C1-C4)alkyl; wherein the C1-C6 alkyl group is optionally substituted by fluorine and the C3-C7 cycloalkyl or C3-C7 cycloalkyl(C1-C4)alkyl group is optionally substituted in the cycloalkyl ring by up to two substituents each independently selected from halo, C1-C4 alkoxy or halo(C1-C4)alkoxy; R2 is phenyl optionally substituted with one or two halo substituents or is indolyl, thienyl, benzothienyl or naphthyl; R3 is NH2, -NR4SO2(C1-C6 alkyl), -NR4SO2 aryl, -NR4SO2N(R4)2, -NR4CO(C1-C6 alkyl), -NR4CO aryl or a group or formula (a) wherein W is O, NR5, CH(OH), CHCO2H, CHN(R4)2, CHF, CF2, C=O or CH2; R4 is H or C1-C6 alkyl; R5 is H, C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, C3-C7 cycloalkyl(C1-C6)alkyl, C2-C6 alkanoyl, C4-C8 cycloalkanoyl, C3-C7 cycloalkyl(C2-C6)alkanoyl, aryl CO-, C1-C6 alkyl SO2-, (R4)2NSO2-, C3-C7 cycloalkyl SO2-, C3-C7 cycloalkyl(C1-C6)alkyl-SO2- or aryl SO2; X is CH2 or C=O; m is 0, 1 or 2 with the proviso that m is not O when W is NR5, C=O, or O; and n is an integer of from 1 to 4, are neurokinin receptor antagonists of utility in the treatment of a variety of medical conditions including urinary incontinence, asthma and related conditions.
On décrit des composés de la formule (I) et des sels de ceux-ci. Dans cette formule R<1> représente alkyle C1-C6, cycloalkyle C3-C7, cycloalkyle C3-C7-alkyle C1-C4, aryle ou aryl-alkyle C1-C4, le groupe alkyle C1-C6 étant éventuellement substitué par fluor et le groupe cycloalkyle C3-C7 ou le groupe cycloalkyle C3-C7-alkyle C1-C4 étant éventuellement substitué dans le noyau cycloalkyle par deux substituants au maximum, choisis chacun indépendamment parmi halo, alcoxy C1-C4 ou halo-alcoxy C1-C4; R<2> représente phényle éventuellement substitué par un ou deux substituants halo, ou bien il représente indolyle, thiényle, benzothiényle ou naphtyle; R<3> représente NH2, -NR<4>SO2alkyle C1-C6,-NR<4>SO2aryle, -NR<4>SO2N(R<4>)2, -NR<4>COalkyle C1-C6, -NR<4>COaryle ou un groupe de la formule (a) dans laquelle W représente O, NR<5>, CH(OH), CHCO2H, CHN(R<4>)2, CHF, CF2, C=O ou CH2; R<4> représente H ou alkyle C1-C6; R<5> représente H, alkyle C1-C6, cycloalkyle C3-C7, cycloalkyle C3-C7-alkyle C1-C6, alcanoyle C2-C6, cycloalcanoyle C4-C8, cycloalkyle C3-C7-alcanoyle C2-C6, aryle CO-, alkyle C1-C6SO2-, (R<4>)2NSO2, cycloalkyle C3-C7SO2-, cycloalkyle C3-C7alkyle C1-C6-SO2- ou aryle SO2-; X représente CH2 ou C=O; m vaut 0, 1 ou 2, à la condition que m ne soit pas égal à 0 lorsque W représente NR<5>, C=O, ou O; et n est un nombre entier compris entre 1 et 4. Ces composés constituent des antagonistes du récepteur des neurokinines, utiles dans le traitement de nombreuses affections médicales notamment l'incontinence urinaire, l'asthme et des états associés.
Mackenzie Alexander Roderick
Marchington Allan Patrick
Meadows Sandra Dora
Middleton Donald Stuart
Pfizer Research And Development Company N.v./s.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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