5-cyano-2-aminopyrimidine derivatives

Details 5-cyano-2-aminopyrimidine derivatives 5-cyano-2-aminopyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/42 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 9/14 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01)

Patent

CA 2375182

Pyrimidines of formula (1) are described wherein Ar is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; R1 is a hydrogen atom or a straight or branched chain alkyl group; R2 is a -X1-R3 group where X1 is a direct bond or a linker atom or group, and R3 is an optionally substituted aliphatic, cycloaliphatic, heteroaliphatic, heterocycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. The compounds are selective KDR Kinase and/or FGFr Kinase inhibitors and are of use in the prophylaxis and treatment of disease states associated with angiogenesis.

L'invention concerne des pyrimidines représentées par la formule (1), dans laquelle Ar est un groupe aromatique ou hétéroaromatique substitué, R?1¿ est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle linéaire ou ramifié, R?2¿ est un groupe -X?1¿-R?3¿ dans lequel X?1¿ représente une liaison directe ou un atome ou groupe de liaison, et R?3¿ est un groupe aliphatique, cycloaliphatique, hétéroaliphatique, hétérocycloaliphatique, aromatique or hétéroaromatique éventuellement substitué, ainsi que les sels, solvates, hydrates et N-oxydes de ces composés. Ces composés sont des inhibiteurs sélectifs de la KDR kinase et ou de la FGFr kinase et sont utiles pour la prévention et le traitement d'états pathologiques associés à une angiogenèse.

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