5'-deoxycytidine derivatives

Details 5'-deoxycytidine derivatives 5'-deoxycytidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 19/06 (2006.01) A61K 31/7068 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07H 19/067 (2006.01)

Patent

CA 2318848

Compounds of general formula (I) wherein R1 is each independently hydrogen or a group easily hydrolyzable under physiological con-ditions; R2 is -(CH2)n-cycloalkyl (wherein cycloalkyl consists of 3 to 5 carbon atoms, n is an integer from 0 to 4), heteroaryl-(lower-alkyl), (lower-alkoxy)-(lower-alkyl), aryloxy-(lower-alkyl), aralkyloxy-(lower-alkyl), (lower-alkylthio)-(lower-alkyl), arylthio-(lower-alkyl), araykylthio-(lower-alkyl), oxo-(lower-alkyl), acylamino-(lower-alkyl), cyclic amino-(lower-alkyl), (2-oxocyclic amino)-(lower-alkyl) wherein the alkylene chain may be further substituted with one or two lower- alkyl group(s) and R3 is iodo, a vinyl or ethynyl group [which groups may be substituted with halogen atom(s), C1-4 alkyl, cycloalkyl, aralkyl, or an aromatic ring which may have one or more hetero atom(s)], are useful in the treatment of malignant diseases and can also be administered together with 5-fluorouracil or derivatives thereof to enhance the antitumour activity of the latter.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I). Dans cette formule, R<1> représente hydrogène ou un groupe facilement hydrolysable dans des conditions physiologiques; R<2> représente -(CH2)n-cycloalkyle [où cycloalkyle est constitué de 3 à 5 atomes de carbone, n est un nombre entier compris entre 0 et 4], hétéroaryle-(alkyle inférieur), (alcoxy inférieur)-(alkyle inférieur), aryloxy-(alkyle inférieur), aralkyloxy-(alkyle inférieur), (alkylthio inférieur)-(alkyle inférieur), arylthio-(alkyle inférieur), araykylthio-(alkyle inférieur), oxo-(alkyle inférieur), acylamino-(alkyle inférieur), amino cyclique-(alkyle inférieur), (amino 2-oxocyclic)- (alkyle inférieur), où la chaîne alkylène peut être ensuite substituée par un ou deux groupes alkyle inférieur et R<3> représente iodo, un groupe vinyle ou éthynyle [lesquels groupes peuvent être substitués par des atomes d'halogène, C1-4 alkyle, cycloalkyle, aralkyle ou un noyau aromatique pouvant comportant un ou plusieurs atomes hétéro]. Ces composés sont utilisés pour traiter des affections malignes et peuvent être administrés avec 5-fluoro-uracil ou des dérivés de celui-ci de manière à améliorer l'activité antitumeur desdits composés.

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