C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/34 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/5365 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)
Patent
CA 2757106
The present invention relates to compounds having 5-hydroxytryptamine receptor modulating activity, in particular compounds having an acidic moiety held distant from the 5-HT pharmacophore by a rigid linker group, to compositions containing such compounds and methods of treatment using them. Such compounds have an increased affinity for the 5-HT receptor and a reduced hERG effect. Certain compounds of the invention further exhibit an angiotensin II receptor modulating activity. Claimed are compounds of formula (I): HT - L - A. HT is a 5-HT receptor modulating moiety containing a basic nitrogen atom; A is an acid moiety; L is a linker moiety. Examples of particular preterred HT groups are: (a) (b). Examples of particular preferred L groups comprise formula ( V1 ) and (VII) moieties: Examples of acid moieties are: -C(O)OR I. -OP(O)(OR2)2, -P(O)(OR2)2, -SO2OR2, -S03H, -0S03H, -P(O)(OH )2.
Cette invention concerne des composés possédant une activité modulatrice du récepteur de 5-hydroxytryptamine, en particulier ayant une fraction acide tenue à distance du pharmacophore 5-HT par un groupe lieur rigide, des compositions contenant de tels composés et des méthodes de traitement au moyen de ces composés et compositions. De tels composés présentent une affinité accrue pour le récepteur 5-HT et un effet hERG réduit. Certains composés de l'invention présentent en outre une activité modulatrice du récepteur de l'agiotensine II. L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) : HT - L - A. HT est une fraction modulatrice du récepteur 5-HT contenant un atome d'azote de base; A est une fraction acide : L est une fraction lieuse. Les groupes L particulièrement préférés comprennent notamment des fractions représentés par les formules (VI) et (VII). Exemples de fractions acides : -C(O)OR I. -OP(O)(OR2)2, -P(O)(OR2)2, -SO2OR2, -S03H, -0S03H, -P(O)(OH )2.
Brudeli Bjame
Gulbrandsen Trygve
Klaveness Jo
Levy Finn Olav
Moltzau Lise Roman
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Serodus As
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1429346