5-lipoxygenase inhibitors

Details 5-lipoxygenase inhibitors 5-lipoxygenase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 207/323 (2006.01) C07D 233/61 (2006.01) C07D 309/08 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2202057

Novel compounds having the ability to inhibit 5-lipoxygenase enzyme and having formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ar1 is a heterocyclic moiety which is selected from imidazolyl, pyrrolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4-triazolyl, indolyl, indazolyl and benzimidazolyl, which is bonded to X1 through a ring nitrogen atom, and which may be optionally substituted with one or two substituents selected from halo, hydroxy, cyano, amino, C1-4 alkyl and the like; X1 is a direct bond or C1-4 alkylene; Ar2 is phenylene optionally substituted with halo, hydroxy, cyano, amino and the like; X2 is -A-X- or -X-A- wherein A is a direct bond or C1-4 alkylene and X is oxy, thio, sulfinyl or sulfonyl; Ar3 is phenylene, pyridylene, thienylene, furylene, oxazolylene or thiazolylene optionally substituted with one or two substituents selected from halo, hydroxy, cyano, amino, C1-4 alkyl and the like; R1 and R2 are each C1-4 alkyl, or together they form a group of formula - D1-Z-D2- which together with the carbon atom to which it is attached defines a ring having 3 to 8 atoms, wherein D1 and D2 are C1-4 alkylene and Z is a direct bond or oxy, thio, sulfinyl, sulfonyl, or vinylene, and D1 and D2 may be substituted by C1-3 alkyl; and Y is CONR3R4, CN, C(R3)=N-OR4, COOR3, COR3 or CSNR3R4, wherein R3 and R4 are each H or C1-4 alkyl. These compounds are useful in the treatment or alleviation of inflammatory diseases, allergy and cardiovascular diseases in mammals and as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating such conditions.

L'invention concerne des composés nouveaux capables d'inhiber l'enzyme lipoxygenase-5 et ayant la formule (I), ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule, Ar?1¿ est une fraction hétérocyclique sélectionnée parmi imidazolyle, pyrrolyle, pyrazolyle, 1,2,3-triazolyle, 1,2,4-triazolyle, indolyle, indazolyle et benzimidazolyle, liés à X?1¿ par un atome cyclique d'azote et le cas échéant substitués par un ou deux substituants sélectionnés parmi halo, hydroxy, cyano, amino, alkyle C¿1-4? et similaires; X?1¿ est une liaison directe ou alcylène C¿1-4?; Ar?2¿ désigne phénylène le cas échéant substitué par halo, hydroxy, cyano, amino et similaires; X?2¿ désigne -A-X- ou -X-A-, où A désigne une liaison directe ou alcylène C¿1-4? et X désigne oxy, thio, sulfinyle ou sulfonyle; Ar?3¿ désigne phénylène, pyridylène, thiénylène, furylène, oxyzolylène ou thiazolylène le cas échéant substitués par un ou deux substituants sélectionnés parmi halo, hydroxy, cyano, amino alkyle C¿1-4? et similaires; R?1¿ et R?2¿ désignent chacun alkyle C¿1-4?, ou forment ensemble un groupe ayant la formule -D?1¿-Z-D?2¿- qui définit avec l'atome de carbone auquel il est lié un composé cyclique ayant 3 à 8 atomes et dans lequel D?1¿ et D?2¿ désignent alcylène C¿1-4? et Z désigne une liaison directe ou oxy, thio, sulfinyle, sulfonyle ou vinylène, et D?1¿ et D?2¿ peuvent être substitués par alkyle C¿1-3?; et Y désigne CONR?3¿R?4¿, CN, C(R?3¿)=N-OR?4¿, COOR?3¿, COR?3¿ ou CSNR?3¿R?4¿, où R?3¿ et R?4¿ désignent tous les deux H ou alkyle C¿1-4?. Ces composés sont utiles pour traiter ou soulager des maladies inflammatoires, des allergies et des maladies cardio-vasculaires chez des mammifères et comme principes actifs de compositions pharmaceutiques de traitement de ces maladies.

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