C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/22 (2006.01) A61K 31/4152 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
Patent
CA 2722256
The invention relates to compounds having the Formula (I), wherein the dashed line (represented by -----) represents an optional double bond; R1 is hydrogen and R2 is hydroxyethyl; or R1 and R2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a morpholinyl ring optionally substituted with one or two hydroxy groups; each R3 is inde-pendently hydroxy or C1-.epsilon.alkoxy; n is selected from 0, 1, and 2; or a N--oxide, salt, prodrug, solvate or stereoisomer thereof; with the proviso that the compound where the dashed line represents a double bond, R1 and R2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a mor-pholinyl ring, and n is 0, is excluded. Also provided are methods for the preparation of compounds of formula (I); their uses as a medicaments, par-ticularly for the treatment or prophylaxis of a sigma receptor mediated dis-eases or conditions.
L'invention porte sur des composés représentés par la formule (I), dans laquelle la ligne de tirets (représentée par - - - - - ) représente une double liaison facultative ; R1 représente hydrogène et R2 représente hydroxyéthyle ; ou R1 et R2 conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés forment un noyau morpholinyle facultativement substitué par un ou deux groupes hydroxy ; chaque R3 représente indépendamment hydroxy ou alcoxy en C1-8 ; n est choisi parmi 0, 1 et 2 ; ou sur un N-oxyde, sel, promédicament, solvate ou stéréo-isomère de ceux-ci ; à la condition que le composé dans lequel la ligne de tirets représente une double liaison, R1 et R2 conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés forment un noyau morpholinyle et n vaut 0, soit exclu. L'invention porte également sur des procédés pour la fabrication de composés de formule (I) ; sur leurs utilisations comme médicaments, en particulier pour le traitement ou la prophylaxie de maladies ou affections à médiation par les récepteurs sigma.
Bordas Gelabert Maria Magdalena
Cuberes-Altisent Maria Rosa
Pretel Sanchez Maria Jose
Torrens Jover Antoni
Borden Ladner Gervais Llp
Laboratorios Del Dr. Esteve S.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1849233