C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) C07D 211/00 (2006.01) C07D 213/00 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2548793
The present invention concerns 5- or 6-substituted-benzimidazole derivatives having inhibitory activity on the replication of the respiratory syncytial virus and having the formula (I) a prodrug, N-oxide, addition salt, quaternary amine, metal complex or stereochemically isomeric form thereof wherein Q is Ar2, R6, pyrrolidinyl substituted with R6, piperidinyl substituted with R6 or homopiperidinyl substituted with R6, G is a direct bond or optionally substituted C1-10alkanediyl; R1 is Arl or a monocyclic or bicyclic heterocycle; one of R 2a and R2b is cyanoCl-6alkyl, cyanoC2-6alkenyl, Ar3Cl- 6alkyl, Het~-C1-6alky1, N(R8aR8b)Cl-6alkyl, Ar3C2-6alkenyl, Het-C2-6alkenyl, Ar3aminoCl-6alkyl, Het~aminoCl-6alkyl, Ar3thioC1-6 alkyl, Het-thioC1-6alkyl, Ar3sulfonylC1-6 alkyl, Het~sulfonylC1-6alkyl, Ar3aminocarbonyl, Het- aminocarbonyl, Ar3(CH2)naminocarbonyl, Het-(CH2)naminocarbonyl, Ar3carbonylamino, Het-carbonylamino, Ar3(CH2)ncarbonylamino, Het- (CH2)ncarbonylamino, and the other one of R2a and R2b is hydrogen; in case R2a is hydrogen, then R3 is hydrogen; in case R2b is hydrogen, the R3 is hydrogen or C1-6alkyl. It further concerns their preparation and compositions comprising them, as well as their use as a medicine.
L'invention concerne des dérivés de benzimidazole substitués en 5- ou 6-, ayant une activité inhibitrice sur la réplication du virus syncitial respiratoire et représentés par la formule (I), ainsi qu'un promédicament, un <I>N-</I>oxyde, un sel d'addition, une amine quaternaire, un complexe métallique ou une forme isomère au plan stéréochimique de ceux-ci. Dans ladite formule (I) Q représente Ar?2¿, R?6¿, pyrrolidinyle substitué par R?6¿, pipéridinyle substitué par R?6¿ ou homopipéridinyle substitué par R?6¿, G représente une liaison directe ou C¿1-10?alcanediyle éventuellement substitué; R?1¿ représente Ar?l¿ ou un hétérocycle monocyclique or bicyclique; un parmi R? 2a ¿et R?2b¿ représente cyanoC¿l-6?alkyle, cyanoC¿2-6?alcényle, Ar?3¿C¿l-6?alkyle, Het-C¿1-6?alkyle, N(R?8a¿R?8b¿)C¿l-6?alkyle, Ar?3¿C¿2-6?alcényle, Het-C¿2-6?alcényle, Ar?3¿aminoC¿l-6?alkyle, Het-aminoC¿l-6?alkyle, Ar?3¿thioC¿1-6? alkyle, Het-thioC¿1-6?alkyle, Ar?3¿sulfonylC¿1-6? alkyle, Het-sulfonylC¿1-6?alkyle, Ar?3¿aminocarbonyle, Het-aminocarbonyle, Ar?3¿(CH¿2?)¿n?aminocarbonyle, Het-(CH¿2?)¿n?aminocarbonyle, Ar?3¿carbonylamino, Het-carbonylamino, Ar?3¿(CH¿2?)¿n?carbonylamino, Het-(CH¿2?)¿n?carbonylamino, et l'autre parmi R?2a¿ et R?2b ¿représente hydrogène; lorsque R?2a¿ représente hydrogène, R?3¿ représente hydrogène; lorsque R?2b¿représente hydrogène, R?3¿ représente hydrogène ou C¿1-6?alkyle. L'invention se rapporte également à la préparation desdits dérivés, à des compositions les contenant ainsi qu'à leur utilisation en tant que médicament.
Andries Koenraad Jozef Lodewijk
Bonfanti Jean-Francois
Doublet Frederic Marc Maurice
Fortin Jerome Michel Claude
Gevers Tom Valerius Josepha
Gowling Lafleur Henderson Llp
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1664283