C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/48 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 253/08 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01)
Patent
CA 2598518
The present invention relates to C ompounds having the structure of Formula I: wherein n is an integer from 1 to 5; R1 is optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, aralkyl, alkoxy, aryloxy, alkenyloxy or alkynyloxy; R2 is alkenyl, allcynyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, cycloalkyl, NR4R5, -NHC(=Y)R4, - NHC(=Y)NR5R.chi., - NHC(=O)OR4, -NHSO2R4, C(=Y)NR4R5, C(=O)OR6 [wherein Y is oxygen or sulphur], OR5, -O(C=O)NR4R5, O-acyl, S(O)mR4, -SO2N(R4)2, cyano, amidino or guanidino [wherein R4 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, heterocyclylalkyl or cycloalkylalkyl and m is an integer 0-2; R5 is hydrogen or R4; Rx is R4 or -SO2N(R4)2 and R6 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, heteroarylalkyl, heterocyclylalkyl or cycloalkylalkyl]; R3 is hydrogen, fluorine, alkyl, cycloalkylalkyl or aralkyl; A is OH, OR4, -OC(=O)NR4R5, O-acyl, NH2, NR4R5, -NHC(=Y)R4, -NHC(=Y)NR5Rx, - NHC(=O)OR4, -NHSO2R4, and to processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating asthma, rheumatoid arthritis, COPD, rhinitis, osteoarthritis, psoriatic arthritis, psoriasis, pulmonary fibrosis pulmonary inflammation, acute respiratory distress syndrome, perodontitis, multiple sclerosis, gingivitis, atherosclerosis, neointimal proliferation, which leads to restenosis and ischemic heart failure, stroke, renal diseases, tumor metastasis, and other inflammatory disorders characterized by over-expression and over-activation of an matrix metalloproteinase, using the compounds.
La présente invention concerne des composés ayant la structure de formule (I) dans laquelle n représente un entier de 1 à 5; R1 représente alkyle, alcényle, alkynyle, cycloalkyle, aryle, hétérocyclyle, hétéroaryle, aralkyle, alkoxy, aryloxy, alkenyloxy ou alkynyloxy falcutativement substitués; R2 représente alcényle, alkynyle, aryle, hétérocyclyle, hétéroaryle, cycloalkyle, NR4R5, -NHC(=Y)R4, -NHC(=Y)NR5Rx, -NHC(=O)OR4, -NHSO2R4, C(=Y)NR4R5, C(=O)OR6 [où Y représente oxygène ou soufre], OR5, -OC(=O)NR4R5, O-acyle, S(O)mR4, -SO2N(R4)2, cyano, amidino ou guanidino [où R4 représente alkyle, alcényle, alkynyle, cycloalkyle, aryle, hétérocyclyle, hétéroaryle, aralkyle, hétéroarylalkyle, hétérocyclylalkyle ou cycloalkylalkyle et m représente un entier 0-2; R5 représente hydrogène ou R4; Rx représente R4 ou -SO2N(R4)2 et R6 représente hydrogène, alkyle, cycloalkyle, aralkyle, hétéroarylalkyle, hétérocyclylalkyle ou cycloalkylalkyle]; R3 représente hydrogène, fluor, alkyle, cycloalkylalkyle ou aralkyle; A représente OH, OR4, -OC(=O)NR4R5, O-acyle, NH2, NR4R5, -NHC(=Y)R4, -NHC(=Y)NR5Rx, -NHC(=O)OR4, -NHSO2R4; et leurs procédés de synthèse. Cette invention concerne également des compositions pharmacologiques contenant les composés de la présente invention ainsi que des méthodes de traitement de l'asthme, de la polyarthrite rhumatoïde, MPOC, la rhinite, l'ostéoarthrite, la polyarthrite psoriosique, le psoriasis, la fibrose pulmonaire, l'inflammation pulmonaire, le syndrome de détresse respiratoire aigu, la parodontite, la sclérose en plaques, la gingivite, l'athérosclérose, la prolifération néointimale qui conduit à la resténose et l'insuffisance cardiaque ischémique, l'attaque cérébrale, les maladies rénales, les métastase tumorales ainsi que d'autres troubles inflammatoires caractérisés par une surexpression et une suractivation d'une métalloprotéinase matricielle, à l'aides des composés.
Dastidar Sunanda G.
Khera Manoj Kumar
Palle Venkata P.
Ray Abhijit
Sattigeri Viswajanani Jitendra
Dimock Stratton Llp
Ranbaxy Laboratories Limited
LandOfFree
5-phenyl-pentanoic acid derivatives as matrix... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with 5-phenyl-pentanoic acid derivatives as matrix..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and 5-phenyl-pentanoic acid derivatives as matrix... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1387621