5-phenyl-pyrimidine derivatives

Details 5-phenyl-pyrimidine derivatives 5-phenyl-pyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/28 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01)

Patent

CA 2375670

The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R1 is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R3 is halogen, trifluoromethyl, lower alkoxy or lower alkyl; R4/R4' are independently from each other hydrogen or lower alkyl; R5 is lower alkyl, lower alkoxy, amino, hydroxy, hydroxy-lower alkyl, -(CH2)n-piperazinyl, optionally substituted by lower alkyl, -(CH2)n-morpholinyl, -(CH2)n+1-imidazolyl, -O-(CH2)n+1-morpholinyl, -O-(CH2)n+1-piperidinyl, lower alkyl-sulfanyl, lower alkyl-sulfonyl, benzylamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n-NH-(CH2)n+1N(R4)2, -(CH2)n+1N(R4")2, or -O-(CH2)n+1N(R4")2, wherein R4" is hydrogen or lower alkyl; R6 is hydrogen; R2 and R6 or R1 and R6 may be together with the two carbon ring atoms -CH=CH-CH=CH-, with the proviso that n for R1 is 1; n is independently 0- 2; and X is -C(O)N(R4")- or -N(R4")C(O)-; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Compounds of formula (I) have a high affinity to the NK-1 receptor. They are therefore useful for the treatment or diseases which relate to this receptor.

L'invention concerne des composés présentant la formule générale (I) dans laquelle R<1> représente hydrogène ou halogène; R<2> représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur; R<3> représente halogène, trifluorométhyle, alcoxy inférieur ou alkyle inférieur; R<4>/R<4'> représentent indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle inférieur; R<5> représente alkyle inférieur, alcoxy inférieur, amino, hydroxy, hydroxy-alkyle inférieur, -(CH2)n-pipérazinyle, éventuellement substitué par alkyle inférieur, -(CH2)n-morpholinyle, -(CH2)n+1-imidazolyle, -O-(CH2)n+1-morpholinyle, -O-(CH2)n+1-pipéridinyle, alkyle inférieur-sulfanyle, alkyle-sulfonyle, benzylamino, -NH-(CH2)n+1N(R<4">)2, -(CH2)n-NH-(CH2)n+1N(R<4">)2, -(CH2)n+1N(R<4">)2, ou -O-(CH2)n+1N(R<4">)2, où R<4"> représente hydrogène ou alkyle inférieur; R<6> représente hydrogène; R<2> et R<6> ou R<1> et R<6> peuvent être avec les deux atomes de chaîne de carbone -CH=CH-CH=CH-, à condition que n pour R<1> représente 1; n est égal indépendamment à 0 à 2; et X représente -C(O)N(R<4">)- ou -N(R<4">)C(O)-; et des sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Les composés selon la formule (I) présent une forte affinité pour le récepteur NK-1. Ces composés présentent une grande utilité pour le traitement de maladies liées à ce récepteur.

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