5-substituted 1,1-dioxo-1,2,5-thiazolidine-3-one derivatives...

Details 5-substituted 1,1-dioxo-1,2,5-thiazolidine-3-one derivatives... 5-substituted 1,1-dioxo-1,2,5-thiazolidine-3-one derivatives...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 285/10 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01)

Patent

CA 2480562

Compounds of the formula (I) provide pharmacological agents which are inhibitors of PTPases, in particular, the compounds of formula (I) inhibit PTP- 1 B and TC PTP, and thus may be employed for the treatment of conditions associated with PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed for inhibition of other enzymes with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels. The compounds of the present invention may also be employed in the treatment, prevention or control of a number of conditions that accompany Type 2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat or prevent cancer, osteoporosis, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.

L'invention concerne des composés de formule générale (I) constituant des agents pharmacologiques qui sont des inhibiteurs des PTPases. En particulier, les composés de l'invention inhibent la PTP-1 B et la TC PTP, et peuvent ainsi être utilisés pour le traitement d'états associés à l'activité de la PTPase. Lesdits composés peuvent également être utilisés pour l'inhibition d'autres enzymes comprenant une région de liaison de la phosphotyrosine de type domaine SH2. Ainsi, lesdits composés peuvent être utilisés pour la prévention ou le traitement de la résistance à l'insuline associée à l'obésité, à l'intolérance au glucose, au diabète sucré, à l'hypertension et aux maladies ischémiques des grands et des petits vaisseaux sanguins. Lesdits composés peuvent également être utilisés dans le traitement, la prévention ou la lutte contre un certain nombre d'états qui accompagnent le diabète de type 2, notamment l'hyperlipidémie, l'hypertriglycéridémie, l'athérosclérose, la resténose vasculaire, le syndrome du côlon irritable, la pancréatite, les tumeurs et les carcinomes des cellules adipeuses de type liposarcome, dyslipidémie, et d'autres troubles indiquant une résistance à l'insuline. Lesdits composés peuvent en outre être utilisés pour le traitement ou la prévention du cancer, de l'ostéoporose, des maladies neurodégénératives et infectieuses, et des maladies impliquant une inflammation et le système immunitaire.

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