A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/415 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) C07D 231/14 (2006.01)
Patent
CA 2528834
The present invention relates to certain pyrazole carboxylic acid and ester derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmaceutical properties, for example as agonists for the RUP25 receptor. (I) Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the prophylaxis or treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, insulin resistance, type 2 diabetes, Syndrome-X and the like. In addition, the present invention also provides for the use of the compounds of the invention in combination with other active agents such as those belonging to the class of .alpha. -glucosidase inhibitors, aldose reductase inhibitors, biguanides, HMG-CoA reductase inhibitors, squalene synthesis inhibitors, fibrates, LDL catabolism enhancers, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, insulin secretion enhancers and the like.the substituents are defined in claim 1.
L'invention concerne des dérivés d'acide et d'ester pyrazole-carboxylique, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, présentant des propriétés pharmaceutiques efficaces, par exemple en tant qu'agonistes du récepteur RUP25 (I). L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant les composés décrits, et des méthodes d'utilisation de ces composés et de ces compositions pour la prévention et le traitement de troubles d'origine métabolique, notamment la dyslipidémie, l'athérosclérose, les cardiopathies coronariennes, l'insulinorésistance, le diabète de type 2, le syndrome X et analogues. L'invention concerne en outre l'utilisation combinée des composés décrits avec d'autres produits actifs tels que ceux appartenant à la classe des inhibiteurs de l'.alpha.-glucidase, des inhibiteurs de l'aldose réductase, des biguanides, des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, des inhibiteurs de la synthèse du squalène, des fibrates, des activateurs du catabolisme des LDL, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), des activateurs de la sécrétion d'insuline et analogues. Les substituants sont définis dans la revendication 1.
Averbuj Claudia
Decaire Marc
Gharbaoui Tawfik
Semple Graeme
Shin Young-Jun
Arena Pharmaceuticals Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1385408