5-substituted-3-oxadiazolyl-1,6-naphthyridin-2(1h)-one...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)

Patent

CA 2296427

The present invention is directed to a 5-substituted-3- oxadiazolyl-1,6-naphthyridin-2(1HI)-one derivative of the formula (I): Image wherein Het is oxadiazolyl, R1 is H, lower alkyl, cyclo-lower alkyl, trifluoromethyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower alkoxy, lower alkoxy-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaromatic group, and R2 is H, lower alkyl, cyclo-lower alkyl, cyclo-lower alkylmethyl, lower alkenyl, cyclo-lower alkenyl, lower alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted hetero- aromatic group, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which has high selective affinity to benzodiazepine receptor and is useful particularly as a benzodiazepine inverse agonist, for example, as psychoanaleptic drug or a drug for the treatment of dysmnesia in senile dementia or Alzheimer's disease.

Nouveaux dérivés de 5-substitué-3-oxadiazolyl-1,6-naphtyridin-2(1H)-one représentés par la formule générale (I), dans laquelle Het représente oxadiazolyle; R<1> représente H, alkyle inférieur, cycloalkyle inférieur, alcényle inférieur, alcoxy inférieur, aryle éventuellement substitué, hétéroaryle éventuellement substitué, etc.; et R<2> représente H, alkyle inférieur, cycloalkyle inférieur, aryle éventuellement substitué, etc. Ces composés qui ont une affinité sélective élevée pour des récepteurs de benzodiazépine, sont utiles en tant qu'agonistes de récepteur de benzodiazépine, en particulier en tant qu'agonistes inverses desdits récepteurs, par exemple, comme activateurs cérébraux et comme médicaments pour les troubles de la mémoire associés à la démence sénile, à la maladie d'Alzheimer, etc.

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