C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/60 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 239/36 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 239/52 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2321182
The invention relates to carboxylic acid derivatives of formula (I), wherein the substituents have the following meanings; R1= tetrazole or a group (1); R = a radical OR7(2), (3), a 5-membe red heteroaromatic bonded by a nitrogen atom such a pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl and trizolyl; R2, R3 = hydrogen, hydroxy, NH2, NH(C1-C4-alkyl), N(C1-C4-alkyl)2, halogen, C1-C4-alkyl, C2-C4- alkenyl, C2-C4-alkinyl, C1-C4-hydroxyalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-halogen alkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-halogen alkoxy or C1-C4-alkythio; X = halogen, C1-C4- halogen alkyl, hydroxy; R4 and R5 = phenyl or naphthyl, C3-C7-cycloalkyl, phenyl or naphthyl which are bonded in ortho position by a direct bond, a methylene, ethylene or ethenylene group, an oxygen or sulfur atom or an SO2-NH or an N-alkyl group or a 5-membered or 6-membered heteroaromatic; R6 = hydrogen, phenyl or naphthyl, a five or six-membered heteroaromatic, C1-C8- alkyl, C3-C6-alkenyl, C3-C6-alkinyl or C3-C8-cycloalkyl, whereby said radicals can be substituted once or many times, with the proviso that R6 can only stand for hydrogen if Z does not represent a single bond; Z = sulfur, oxygen or a single bond, in addition to the physiologically compatible salts and the enantiomeric-pure and diastereomeric-pure forms. The novel compounds are suitable for combating diseases, especially as endothelin antagonists.
L'invention concerne des dérivés d'acide carboxylique de formule (I), dans laquelle les substituants ont les significations suivantes: R?1¿ représente tétrazole ou un groupe (1), R représente un reste OR?7¿, (2) ou (3) ou un hétéroaromatique à cinq éléments, lié par un atome d'azote, tel que pyrolyle, pyrazolyle, imidazolyle et triazolyle; R?2¿, R?3¿ représentent hydrogène, hydroxy, NH¿2?, NH(alkyle C¿1?-C¿4?), N(alkyle C¿1?-C¿4?)¿2?, halogène, alkyle C¿1?-C¿4?, alcényle C¿2?-C¿4?, alkinyle C¿2?-C¿4?, hydroxyalkyle C¿1?-C¿4?, halogénure d'alkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿4?, halogénure d'alcoxy C¿1?-C¿4? ou alkyle C¿1?-C¿4?-thio; X représente halogène, halogénure d'alkyle C¿1?-C¿4?, hydroxy; R?4¿ et R?5¿ représentent phényle ou naphthyle, cycloalkyle C¿3?-C¿7?, phényle ou naphthyle qui sont liés, en position ortho, par l'intermédiaire d'une liaison directe d'un groupe méthylène, éthylène, ou éthylénylène, d'un atome d'oxygène ou de soufre ou d'un groupe SO¿2?-, MH- ou N-alkyle, ou bien un hétéroaromatique à 5 ou 6 éléments; R?6¿ représente hydrogène, phényle ou naphthyle, un hétéroaromatique à 5 ou 6 éléments, alkyle C¿1?-C¿8?, alcényle C¿3?-C¿6?, alkinyle C¿3?-C¿6? ou bien cycloalkyle C¿3?-C¿8?, ces restes pouvant être chacun substitués une ou plusieurs fois, à condition que R?6¿ ne représente hydrogène que lorsque Z ne représente pas une liaison simple; Z représente soufre, oxygène ou une liaison simple. L'invention concerne également les sels physiologiquement tolérés et les formes énantiomèrement et diastéréomèrement pures de ces dérivés. Ces nouveaux composés peuvent être utilisés pour lutter contre des maladies, en particulier en tant qu'antagonistes de l'endothéline.
Amberg Wilhelm
Hergenroder Stefan
Jansen Rolf
Kling Andreas
Klinge Dagmar
Abbott Gmbh & Co. Kg
Basf Aktiengesellschaft
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1901567