C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/94 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2711737
In view of the great potential the quinazoline class of compounds offer, we started the synthesis and screening of a large number of new chemical entities with novel structural features. It has been surprisingly and unexpectedly found that quina-zolines having 3- Ethynyl anilino group at the 4th position and specifically substituted alkoxy groups in the 6 and 7 positions, im-part much enhanced and special anti-proliferative properties when compared to other prominent members of the quinazoline class of drugs. Also, surprisingly the compounds of this invention are much less toxic and the safety profile is exceedingly beneficial for therapeutic applications. The novel chemical entities described in this invention are designated by the general structure (I) and have not been synthesized earlier nor investigated for their therapeutic benefits and safety profile. Compound (I) is NRC-2694, when structure (A).
Compte tenu du potentiel important offert par la classe de composés formés par les quinazolines, la synthèse et le criblage d'un grand nombre de nouvelles entités chimiques à nouvelles caractéristiques structurales a été entreprise. De façon surprenante et inattendue, il a été prouvé que les quinazolines ayant un groupe 3- éthynylanilino en position 4 et des groupes alcoxy substitués de façon spécifique dans les positions 6 et 7 confèrent propriétés antiprolifératives très améliorées et spéciales par rapport à d'autres éléments importants de la classe de médicaments formée par les quinazolines. Egalement, de façon surprenante, les composés de cette invention sont bien moins toxiques et le profil d'innocuité est extrêmement avantageux pour les applications thérapeutiques. Les nouvelles entités chimiques décrites dans cette invention sont représentées par la structure générale (I) et n'ont jamais été synthétisées ou étudiées pour leurs avantages thérapeutiques et leur profil d'innocuité. Le composé (I) est le NRC-2694, de structure (A).
Adibhatla Kali Satya Bhujanga Rao
Chowdary Nannapaneni Venkaiah
Jyothi Prasad Ramanadham
Nageshwara Rao Bollepalli
Natco Pharma Limited
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1736886