6,7-dihydro-5h-pyrazolo[1,2-a]pyrazol-1-ones which control...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 487/04 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 491/20 (2006.01) C07D 495/20 (2006.01)

Patent

CA 2461073

The present invention relates to compound which are capable of preventing the extracellular release of inflammatory cytokines, said compounds, including all enantiomeric and diasteriomeric forms and pharmaceutically acceptable salts thereof, have the formula (I): wherein R comprises ethers or amines; R1 is: a) substituted or unsubstituted aryl; or b) substituted or unsubstituted heteroaryl; each R2 unit is independently selected from the group consisting of: a) hydrogen; b) -(CH2)jO(CH2)nR8; c) -(CH2)jNR9aR9b; d) -(CH2)jCO2R10; e) - (CH2)jOCO2R10 f) -(CH2)jCON(R10)2 g) -(CH2)jOCON(R10)2; h) two R2 units can be taken together to form a carbonyl unit; i) and mixtures thereof; R8, R9a, R9b, and R10 are each independently hydrogen, C1-C4 alkyl, and mixtures thereof; R9a and R9b can be taken together to form a carbocyclic or heterocyclic ring comprising from 3 to 7 atoms; two R10 units can be take together to form a carbocyclic or heterocyclic ring comprising from 3 to 7 atoms; j is an index from 0 to 5, n is an index from 0 to 5;Z is O, S, NR11, or NOR11; R11 is hydrogen or C1-C4 alkyl.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I) qui sont capables d'empêcher la libération extracellulaire des cytokines inflammatoires, l'invention portant sur lesdits composés, y compris toutes leurs formes énantiomères et diastéréoisomères et les sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Dans la formule, R comprend des éthers ou des amines; R1 représente: a) aryle substitué ou non substitué; ou b) hétéroaryle substitué ou non substitué; chaque unité R?2¿ étant indépendamment sélectionnée dans le groupe formé par: a) hydrogène; b) -(CH¿2?)¿j?O(CH¿2?)nR?8¿; c) -(CH¿2?)¿j?NR?9a¿R?9b¿; d) -(CH¿2?)¿j?CO¿2?R?10¿; e) -(CH¿2?)¿j?OCO?2¿R?10¿ f) -(CH¿2?)¿j?CON(R?10¿)¿2? g) -(CH¿2?)¿j?OCON(R?10¿)¿2?; h) deux unités R?2¿ pouvant être associées pour former une unité carbonyle; i) des mélanges de ces derniers; R?8¿, R?9a¿, R?9b¿, et R?10¿ représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4? et des mélanges de ces derniers; R?9a¿ et R?9b¿ peuvent être pris ensemble pour former un anneau carbocyclique ou hétérocyclique comprenant de 3 à 7 atomes; deux unités R?10¿ peuvent être prises ensemble pour former un anneau carbocyclique ou hétérocyclique comprenant de 3 à 7 atomes; j est un indice compris entre 0 et 5, n est un indice compris entre 0 et 5; Z représente O, S, NR?11¿, ou NOR?11¿; R?11¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4. Formule (I)

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