C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 305/14 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01)
Patent
CA 2109861
The present invention provides paclitaxel derivatives of formula I (see fig. I) in which R1 is -COR z in which R z is RO- or R; R2 is C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C-26 alkynyl, C3-6 cycloalkyl, or a radical of the formula -W-R x in which W is a bond, C2-6 alkenediyl, or -(CH2)t-, in which t is one to six; and R x is naphthyl, phenyl, or heteroaryl, and furthermore R x can be optionally substituted with one to three same or different C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, halogen or -CF3 groups; R a is OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONR o R, -OCONHR, -OCOO(CH2)t R, or -OCOOR; R b and R c are both hydroxy or together form a bond with the carbon atoms to which they are attached; and R and R o are independently C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-6 cycloalkyl, C2-6 alkynyl, or phenyl, optionally substituted with one to three same or different C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, halogen or -CF3 groups. Also provided by this invention are pharmaceutical formulations (compositions) and a method of treating mammalian tumors with a compound of formula I.
La présente invention porte sur des dérivés du paclitaxel de formule I (voir fig. I), où R1 est -CORz, Rz étant RO- ou R; R2 est un alkyle C1-6, un alcényle C2-6, un alcynyle C2-6, un cycloalkyle C3-6, un radical de formule -W-Rx (W étant une liaison), un alcènediyle C2-6 ou -(CH2)t-, où t est un à six; Rx est un naphtyle, un phényle ou un hétéroaryle; Rx peut être avec substitution facultative par un à trois groupes (identiques ou différents) alkyle C1-6, alcoxy C1-6, halogène ou -CF3; Ra est OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONRoR, -OCONHR, -OCOO(CH2)t R ou -OCOOR; Rb et Rc sont tous deux un groupe hydroxy ou forment ensemble une liaison avec les atomes de carbone auxquels ils sont liés; R et Ro sont indépendamment un groupe alkyle C1-6, alcényle C2-6, cycloalkyle C3-6, alcynyle C2-6 ou phényle avec substitution facultative par un ou plusieurs groupes (identiques ou différents) alkyle C1-6, alcoxy C1-6, halogène ou -CF3. L'invention porte également sur des formulations pharmaceutiques (compositions) et sur une méthode pour traiter les tumeurs chez les mammifères à l'aide d'un composé de formule I.
Chen Shu-Hui
Farina Vittorio
Kadow John
Roth Gregory
Bristol-Myers Squibb Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1675005