6-azauracil derivatives as il-5 inhibitors

Details 6-azauracil derivatives as il-5 inhibitors 6-azauracil derivatives as il-5 inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 253/06 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07D 253/075 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01)

Patent

CA 2294533

The present invention is concerned with the use of compounds of formula (I): the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein p represents 0, 1, 2 or 3; q represents 0, 1, 2, 3 or 4; R1 represents hydrogen, C1-6alkyl, mono- or di(C1- 6alkyl)aminoC1-6alkyloxy, mercapto, C1-6alkylthio, C3-7cycloalkyl, aryl or C1- 6alkyl substituted with mono- or di(C1-6alkyl)-amino, C1-6alkyloxy, aryl or Het; R2 represents cyano or a radical of formula -C(=X)-Y-R5; wherein X represents O or S; Y represents O, S, NR6 or a direct bond; R5 represents hydrogen; C3-7cycloalkyl; aryl or optionally substituted C1-6alkyl; and where Y is a direct bond, R5 may also be halo or Het; R3 and R4 each independently represents halo, haloC1-6alkyl, C1-6alkyl, hydroxy, C1-6alkyloxy, C1- 6alkylcarbonyloxy, mercapto, C1-6alkylthio, C1-6alkylsulfonyl, C1- 6alkylsulfinyl, haloC1-6alkylsulfonyl, aryl, cyano, nitro, amino, mono- and di(C1-6alkyl)amino or (C1-6alkylcarbonyl)amino; aryl represents phenyl or substituted phenyl; and Het represents an optionally substituted heterocycle; in the manufacture of a medicament useful for treating eosinophil-dependent inflammatory diseases. The invention also relates to novel compounds, their preparation and compositions comprising them.

L'invention concerne les composés représentés par la formule (I), les N-oxydes, les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomériques de ces composés, p représente 0, 1,2 ou 3; q représente 0, 1, 2, 3 ou 4; R?1¿ représente l'hydrogène, l'alkyle C¿1-6?, mono- ou di(alkyle C¿1-6?)-aminoalkyloxy C¿1-6?, mercapto, alkylthio C¿1-6?, cycloalkyle C¿3-7?, aryle ou alkyle C¿1-6? substitué avec un mono- ou di(alkyle C¿1-6?)-amino, alcoxy C¿1-6?, aryle ou Het; R?2¿ représente cyano ou un radical représenté par la formule -C(=X)-Y-R?5¿; dans laquelle X représente O ou S; Y représente O, S, NR?6¿ ou une liaison directe; R?5¿ représente l'hydrogène, cycloalkyle C¿3-7?, aryle ou alkyle C¿1-6? éventuellement substitué; et Y est une liaison directe, R?5¿ pouvant également être halo ou Het; R?3¿ et R?4¿ représentent chacun indépendamment l'un de l'autre halo, haloalkyle C¿1-6?, alkyle C¿1-6?, hydroxy, alcoxy C¿1-6?, alkylcarbonyloxy C¿1-6?, mercapto, alkylthio C¿1-6?, alkylsulfonyle C¿1-6?, alkylsulfinyle C¿1-6?, halo-alkylsulfonyle C¿1-6?, aryle, cyano, nitro, amino, mono- et di(alkyle C¿1-6?)amino ou (alkylcarbonyl C¿1-6?)amino; aryle représente le phényle ou le phényle substitué; et Het représente un hétérocycle éventuellement substitué. L'invention concerne également la préparation d'un médicament utile pour le traitement des maladies inflammatoires dépendant des éosinophiles, ainsi que de nouveaux composés, leur préparation et des compositions contenant ces composés.

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