C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/30 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01)
Patent
CA 2533301
The present invention relates to 7-carboxymethyloxy-3~, 4~, 5-trimethoxy flavone.monohydrate which is a non hygroscopic product suitable for the preparation of metered dose of 7-carboxymethyloxy-3~, 4~, 5-trimethoxy flavone having protective activity for gastrointestinal tract including the colon, and a preparation method and uses thereof. 7-carboxymethyloxy-3~, 4~, 5-trimethoxy flavone.monohydrate of the present invention has advantages such as mucus protecting activity for gastrointestinal tract including the colon, convenience for handling and storage under ordinary humidity owing to its non- hygroscopicity, and ability to contain an active compound consistently for the formulation production of a medicine. In addition, the preparation method of 7- carboxymethyloxy-3~, 4~, 5-trimethoxy flavone.monohydrate of the present invention reduces long steps of total synthesis and requires mild conditions for the production of a compound because autoclave condition is not necessary for methylation in this case, and makes mass-production possible without any purification process such as recrystallization or column chromatography.
La présente invention a trait au monohydrate de 7-carboxyméthyloxy-3',4',5-triméthoxy flavone qui est un produit non hygroscopique apte à la préparation de dose mesurée de 7-carboxyméthyloxy-3',4',5-triméthoxy flavone présentant une activité protectrice de la voie gastro-intestinale y compris le colon, ainsi que son procédé de préparation et ses applications. Le monohydrate de 7-carboxyméthyloxy-3',4',5-triméthoxy flavone de la présente invention offre des avantages tels qu'une activité de protection de la muqueuse pour la voie gastro-intestinale y compris le colon, une facilité de manipulation et de stockage sous humidité normale grâce à son caractère non hygroscopique, et une capacité à contenir un composé actif de manière constante pour la production de formulation de médicament. En outre, le procédé de préparation de monohydrate de 7-carboxyméthyloxy-3',4',5-triméthoxy flavone de la présente invention réduit les longues étapes de synthèse et nécessite des conditions moyennes pour la production d'un composé étant donné que des conditions d'autoclave ne sont pas requises pour la méthylation dans ce cas, et rend possible une production de masse sans traitement d'épuration tel que la recristallisation ou la chromatographie sur colonne.
Kim Dong Sung
Kim Wonbae
Kim Yong Duck
Yoo Moohi
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1987475