8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-ene derivatives, their preparation...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 451/02 (2006.01) A61K 31/46 (2006.01) C07D 451/06 (2006.01)

Patent

CA 2233541

A compound having formula (I) or any of its enantiomers of any mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or 2-hydroxyethyl; and R4 is phenyl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl; 3,4- methylenedioxyphenyl; benzyl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl; heteroaryl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl; or naphtyl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl. The compounds possess valuable pharmaceutical properties as monoamine neurotransmitter re- uptake inhibitors.

Cette invention concerne un composé de formule (I) où R représente hydrogène, alkyle, alcényle, alcynyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle ou 2-hydroxyéthyle, et R?4¿ représente les éléments suivants: phényle pouvant être substitué une ou plusieurs fois par des substituants choisis dans le groupe comprenant halogène, CF¿3?, CN, alcoxy, cycloalcoxy, alkyle, cycloalkyle, alcényle, alcynyle, amino, nitro, hétéroaryle et aryle; 3,4-méthylènedioxyphényle; benzyle pouvant être substitué une ou plusieurs fois par des substituants choisis dans le groupe comprenant halogène, CF¿3?, CN, alcoxy, cycloalcoxy, alkyle, cycloalkyle, alcényle, alcynyle, amino, nitro, hétéroaryle et aryle; hétéroaryle pouvant être substitué une ou plusieurs fois par des substituants choisis dans le groupe comprenant halogène, CF¿3?, CN, alcoxy, cycloalcoxy, alkyle, cycloalkyle, alcényle, alcynyle, amino, nitro, hétéroaryle et aryle; ou encore naphthyle pouvant être substitué une ou plusieurs fois par des substituants choisis dans le groupe comprenant halogène, CF¿3?, CN, alcoxy, cycloalcoxy, alkyle, cycloalkyle, alcényle, alcynyle, amino, nitro, hétéroaryle et aryle. Cette invention concerne également les énantiomères quels qu'ils soient de ces composés, tout mélange de ces derniers, ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés possèdent de très bonnes propriétés pharmaceutiques en qualité d'inhibiteurs de réabsorption de neurotransmetteur de monoamine.

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