C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 245/06 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/048 (2006.01)
Patent
CA 2253463
Compounds of formula (I) wherein R1 is H, (C1-C5)alkyl, ORa, SRa, N(Ra)(Rb), halo, NO2, NHC(O)[(C1-C4)alkyl] or NHOH; R2 is a (C5-C22) hydrocarbyl group, optionally comprising 1-3 double bonds, 1-2 triple bonds or a mixture thereof, or (C6-C12)aryl(C2-C10)alkyl, wherein the alkyl moiety optionally comprises 1- 2 double bonds, 1-2 triple bonds or a mixture thereof; wherein said (C5-C22) hydrocarbyl group or said (C6-C12)aryl(C2-C10)alkyl may optionally be substituted with 1 or 2 substituents independently selected from the group consisting of halo, hydroxy, cyano, nitro, (C1-C5)alkyl, (C1-C5)alkoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, -C(=O)O(C1-C5)alkyl, and N(Re)(Rf); R1 and R2 together are -CH(Rc)-CH2-C(O)-N(Rd)-, -C(Rc)=CH-C(O)N(Rd)-, -C(Rc)=CH-N(Rd)- or -C(Rc)=CH-O-; R3 is H, OH or halo; Ra and Rb are independently H or (C1- C5)alkyl; Rc is a (C5-C22) hydrocarbyl group; Rd is H or (C1-C5)alkyl; Re and Rf are independently hydrogen, (C1-C5)alkyl, or (C1-C5)alkanoyl, or together with the nitrogen to which they are attached are pyrrolidino, piperidino or morpholino; Z is H or (C1-C5)alkyl, and Y is H or (C1-C5)alkyl; and their pharmaceutically acceptable salts, are PKC modulators and are useful for treating i.e. cancer mammals. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), and intermediates useful for preparing compounds of formula (I).
Composés de la formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptable. Dans ladite formule, R¿1? est H, alkyle(C¿1?-C¿5?), OR?a¿, SR?a¿, N(R?a¿)(R?b¿), halo, NO¿2?, NHC(O)[(C¿1?-C¿4?)alkyle] ou NHOH; R¿2? est un groupe (C¿5?-C¿22?) hydrocarbyle comprenant éventuellement 1-3 liaisons doubles, 1-2 liaisons triples ou un mélange de ces deux configurations, ou un aryl(C¿6?-C¿12?))alkyle (C¿2?-C¿10?), la fraction alkyle comprenant éventuellement 1-2 liaisons doubles, 1-2 liaisons triples ou un mélange de ces configurations; ce groupe hydrocarbyle (C¿5?-C¿22?) ou ce groupe aryl(C¿6?-C¿12?)alkyle (C¿2?-C¿10?) pouvant éventuellement être substitué par 1 ou 2 substituts choisis indépendamment dans le groupe comprenant halo, hydroxy, cyano, nitro, alkyle (C¿1?-C¿5?), alcoxy (C¿1?-C¿5?), trifluorométhyle, trifluorométhoxy, -C(=O)O alkyle (C¿1?-C¿5?) et N(R?e¿)(R?f¿); R¿1? et R¿2? ensemble constituent -CH(R?c¿)-CH¿2?-C(O)-N(R?d¿)-, -C(R?c¿)=CH-C(O)N(R?d¿)-, -C(R?c¿)=CH-N(R?d¿)- ou -C(R?c¿)=CH-O-; R¿3? est H, OH ou halo; R?a¿ et R?b¿ sont indépendamment H ou alkyle (C¿1?-C¿5?); R?c¿ est un groupe hydrocarbyle (C¿5?-C¿22?); R?d¿ est H ou alkyle (C¿1?-C¿5?); R?e¿ et R?f¿ sont indépendamment hydrogène, alkyle (C¿1?-C¿5?) ou alcanoyle (C¿1?-C¿5?), ou constituent avec l'azote auquel ils sont fixés pyrrolidino, pipéridino ou morpholino; Z est H ou alkyle (C¿1?-C¿5?); et Y est H ou alkyle (C¿1?-C¿5?). Ces substances sont des modulateurs de PKC et sont utiles au traitement, notamment, du cancer chez les mammifères. Sont également décrits des compositions pharmaceutiques constituées de composés de la formule (I), des procédés de préparation de composés de la formule (I), et des intermédiaires utiles dans la préparation de composés de formule (I).
Glazer Robert I.
Kozikowski Alan P.
Ma Dawei
Georgetown University
Smart & Biggar
LandOfFree
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