C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 473/06 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 15/10 (2006.01) C07D 239/545 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 473/04 (2006.01)
Patent
CA 2403514
A compound of formula (I) in free or salt form, where R1 is hydrogen or alkyl optionally substituted by hydroxy, alkoxy, or alkylthio, R2 is hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, alkylcarbonyloxyalkyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, alkenyl, cycloalkylalkyl, heterocyclylalkyl, aralkyl in which the aryl ring thereof is optionally fused to a 5-membered heterocyclic group or is optionally substituted by one or more substituents selected from alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, acylamino, halogen, hydroxy, aminosulfonyl, alkylaminosulfonyl, dialkylaminosulfonyl, alkylsulfonylamino or dialkylaminosulfonylamino, R3 is hydrogen or alkyl optionally substituted by hydroxy, alkoxy, or alkylthio, R4 is hydrogen or alkyl, R5 is a quinolinyl, isoquinolinyl or oxodihydroisoquinolinyl group optionally fused to a 5-membered heterocyclic group and optionally substituted by one or more substituents selected from halogen, cyano, hydroxy, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, alkoxy, alkylthio, alkenyl, alkoxycarbonyl, alkynyl, carboxyl, acyl, a group of formula -N(R6)R7, aryl optionally substituted by one or more substituents selected from halogen or alkoxy, or heteroaryl having 5 or 6 ring atoms attached through a ring carbon atom to the indicated carbon atom, and R6 and R7 are each independently hydrogen or alkyl optionally substituted by hydroxy or alkoxy or one of R6 and R7 is hydrogen and the other is acyl, or R6 and R7 together with the nitrogen atom to which they are attached denote a 5- or 6- membered heterocyclyl group.
L'invention concerne un composé de formule (I) sous forme saline ou libre, dans laquelle R<1> représente l'hydrogène ou un alkyle facultativement substitué par hydroxy, alcoxy, ou alkylthio, R<2> représente l'hydrogène, alkyle, hydroxyalkyle, alkylcarbonyloxyalkyle, alcoxyalkyle, alkylthioalkyle, alcényle, cycloalkylalkyle, hétérocyclylalkyle, aralkyle où l'anneau d'aryle correspondant est facultativement fusionné à un groupe hétérocyclique à 5 éléments ou est facultativement substitué par au moins un substituant sélectionné parmi alcoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, acylamino, halogène, hydroxy, aminosulfonyle, alkylaminosulfonyle, dialkylaminosulfonyle, alkylsulfonylamino ou dialkylaminosulfonylamino, R<3> représente l'hydrogène ou un alkyle facultativement subsituté par hydroxy, alcoxy ou alkylthio, R<4> représente l'hydrogène ou alkyl, R<5> représente un groupe quinolinyle, isoquinolinyle ou oxodihydroisoquinolinyle facultativement fusionné à un groupe hétérocyclique à 5 éléments et facultativement substitué par au moins un substituant sélectionné parmi halogène, cyano, hydroxy, alkyle, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, alkylthioalkyle, alcoxy, alkylthio, alcényle, alcoxycarbonyle, alkynyle, carboxyle, acyle, un groupe de formule - N(R<6>)R<7>, un aryle facultativement substitué par au moins un substituant sélectionné parmi halogène ou alcoxy ou hétéroaryle doté d'au moins 5 ou 6 d'atomes d'anneau attachés par un atome de carbone de l'anneau à l'atome de carbone indiqué, et R<6> et R<7> représentent respectivement et indépendamment l'hydrogène ou un alkyle substitué facultativement par un hydroxy ou un alcoxy ou bien soit R<6> soit R<7> représente l'hydrogène et l'autre représente un acyle, ou bien R<6> et R<7> ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés représentent un groupe hétérocyclyle à 5 ou 5 éléments.
Bhalay Gurdip
Collingwood Stephen Paul
Fairhurst Robin Alec
Gomez Sylvie Felicite
Naef Reto
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1349461