C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2518299
The invention relates to substituted-pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof: wherein: X represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, a carbonyl group, a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring or a 2, 4 or 5-pyrimidine ring, the rings being optionally substituted; R2 represents a phenyl group or a naphthalene ring; the phenyl group and the naphthalene ring being optionally substituted; R3 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; R4 represents a phenyl group, a pyridinyl group or a naphthalene ring, the groups and the ring being optionally substituted; R5 represents a hydrogen atom, a C1- 6 alkyl group or a halogen atom; n represents 0 to 3; and p+q=0-3. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3.beta., such as Alzheimer disease.
L'invention concerne des dérivés de pyrimidone substitués représentés par la formule (I), ou un sel de ces derniers, formule dans laquelle X représente deux atomes d'hydrogène, un atome de soufre, un atome d'oxygène ou un groupe alkyle en C¿1-2? et un atome d'hydrogène ; Y représente une liaison, un groupe carbonyle, un groupe méthylène éventuellement substitué ; R1 représente un cycle 2, 3 ou 4-pyridine ou un cycle 2, 4 ou 5-pyrimidine, lesdits cycles étant éventuellement substitués ; R2 représente un groupe phényle ou un cycle naphtalène, le groupe phényle et le cycle naphtalène étant éventuellement substitués ; R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C¿1-6? ; R4 représente un groupe phényle, un groupe pyridinyle ou un cycle naphtalène, ces groupes et le cycle étant éventuellement substitués ; R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C¿1-6? ou un atome d'halogène ; n représente 0 à 3 et p+q = 0 à 3. Ladite invention concerne également un médicament contenant ledit dérivé ou sel de ce dernier en tant que principe actif, lequel médicament est utilisé dans le traitement préventif et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative provoquée par l'activité anormale de la GSK3.beta., telle que la maladie d'Alzheimer.
Lochead Alistair
Saady Mourad
Slowinski Franck
Yaiche Philippe
Kirby Eades Gale Baker
Mitsubishi Pharma Corporation
Sanofi-Aventis
LandOfFree
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