9,10-secopregnane derivatives and medicine

Details 9,10-secopregnane derivatives and medicine 9,10-secopregnane derivatives and medicine

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01) A61P 3/02 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01)

Patent

CA 2589229

A novel useful vitamin D3 derivative which is reduced in influence on systemic calcium metabolism while retaining excellent vitamin D3 activity. The derivative is a 9,10-secopregnane derivative represented by the following general formula [1]. Also provided is a medicinal composition containing the derivative as an active ingredient. In the general formula [1], Y represents (1) a single bond, (2) alkylene, (3) alkenylene, or (4) phenylene; R1 and R2 are the same or different and each represents (1) hydrogen, (2) alkyl, or (3) cycloalkyl, or R1 and R2 in combination represent cycloalkyl in cooperation with the adjacent carbon atom; R3 represents hydrogen or methyl; and Z represents (1) hydrogen, (2) hydroxy, or (3) -NR11R12.

La présente invention décrit un nouveau dérivé actif de vitamine D3 dont l~influence sur le métabolisme systémique du calcium est réduite, bien qu~il conserve une excellente activité de type vitamine D3. Ledit dérivé est un 9,10-secopregnane de formule générale [1] suivante. La présente invention a également pour objet une préparation thérapeutique contenant ledit dérivé au titre de principe actif. Dans la formule générale [1], Y représente (1) une liaison simple, (2) un alkylène, (3) un alcénylène, ou (4) un phénylène ; R1 et R2 représentent chacun (1) un hydrogène, (2) un groupement alkyle, ou (3) un groupement cycloalkyle, ces groupements pouvant être différents l~un de l~autre, ou R1 et R2 représentent ensemble un cycloalkyle en incluant l'atome de carbone adjacent ; R3 représente un atome d~hydrogène ou un groupement méthyle ; et Z représente (1) un hydrogène, (2) un groupement hydroxy, ou (3) -NR11R12.

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