9-substituted tetracyclines

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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Details

C07C 237/26 (2006.01) A61K 31/65 (2006.01) C07D 265/06 (2006.01)

Patent

CA 2597870

This invention provides compounds of Formula (I); wherein: R1 is a moiety selected from the group: (II) and (III) n is an integer of 1 or 2; R2 is selected from hydrogen, amino, -NR6R7, alkyl of 1 to 12 carbon atoms optionally substituted, aryl of 6, 10 or 14 carbon atoms optionally substituted, alkenyl of 2 to 12 carbon atoms optionally substituted, alkynyl of 2 to 12 carbon atoms optionally substituted, halogen, and a 5 to 10 membered heteroaryl ring optionally substituted, having 1 to 4 heteroatoms independently selected from N, O and S; R3 is selected from hydrogen, alkyl of 1 to 12 carbon atoms optionally substituted, aryl of 6, 10 or 14 carbon atoms optionally substituted, alkenyl of 2 to 12 carbon atoms optionally substituted, vinyl, alkynyl of 2 to 12 carbon atoms optionally substituted and halogen; R4 is H, alkyl of 1 to 12 carbon atoms optionally substituted, cycloalkyl of 3 to 8 carbon atoms, bicycloalkyl of 5 to 10 carbon atoms or aralkyl optionally substituted; R5 is OH or -OH8; R6 and R7 are each independently H or alkyl of 1 to 12 carbon atoms or when optionally taken together with the nitrogen atom to which each is attached form a 3 to 8 membered saturated heterocyclyl ring; R8 is alkyl of 1 to 12 carbon atoms optionally substituted; or a tautomer or pharmaceutically acceptable salts thereof.

L'invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle: R1 désigne une fraction sélectionnée dans le groupe: (II)et (III), n représente un nombre entier, soit 1, soit 2; R2 est sélectionné parmi hydrogène, amino, -NR6R7, alkyle comprenant entre 1 et 12 atomes de carbone éventuellement substitués, aryle comprenant 6, 10 ou 14 atomes de carbone éventuellement substitués, alcényle comprenant entre 2 et 12 atomes de carbone éventuellement substitués, alkynyle comprenant entre 2 et 12 atomes de carbone éventuellement substitués, halogène et un noyau hétéroaryle comprenant entre 5 et 10 chaînons éventuellement substitués et entre 1 et 4 hétéroatomes sélectionnés de manière indépendante parmi N, O et S; R3 est sélectionné parmi hydrogène, alkyle comprenant entre 1 et 12 atomes de carbone éventuellement substitués, aryle comprenant 6, 10 ou 14 atomes de carbone éventuellement substitués, alcényle comprenant entre 2 et 12 atomes de carbone éventuellement substitués, vinyle, alkynyle comprenant entre 2 et 12 atomes de carbone éventuellement substitués et halogène; R4 représente H, alkyle comprenant entre 1 et 12 atomes de carbone éventuellement substitués, cycloalkyle comprenant entre 3 et 8 atomes de carbone, bicycloalkyle comprenant entre 5 et 10 atomes de carbone ou aralkyle éventuellement substitué; R5 désigne OH ou -OH8; R6 et R7 représentent de manière indépendante H ou alkyle comprenant entre 1 et 12 atomes de carbone ou éventuellement pris ensemble avec l'atome d'azote sur lequel chacun est fixé, ils forment un noyau hétérocycle saturé comprenant entre 3 et 8 chaînons; R8 désigne alkyle comprenant entre 1 et 12 atomes de carbone éventuellement substitués; ou un tautomère ou des sels acceptables sur le plan pharmaceutique de celui-ci.

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