A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01)
Patent
CA 2302383
The invention relates to a combination of a first component (a) which is a selective 5-HT1A receptor antagonist having formula (I), wherein R1 is n- propyl or cyclobutyl, R2 is isopropyl, tertiary butyl, cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl, R3 is hydrogen and R4 is hydrogen or methyl and being in the (R)-enantiomer form, with a second component (b) which is a selective h5-HT1B antagonist or partial agonist having formula (II), wherein X is CH2, O, Y is CONH, NHCO, R1 is H, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, R2 is H, C1-C6 alkyl, C1- C6 alkoxy, halogen, R3 is (1), (2), (3), (4), (5); R4 and R5 independently are H or C1-C4 alkyl as racemate R-enantiomer or S-enantiomer, and said components (a) and (b) being in the form of free bases, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, the preparation thereof, pharmaceutical formulations containing said combination, use of and method of treatment of affective disorders such as depression, anxiety and OCD with said combination as well as a kit containing said combination.
L'invention concerne une association d'un premier composant (a) qui est un antagoniste sélectif du récepteur 5-HT¿1A? de la formule (I) où R¿1? représente n-propyle ou cyclobutyle, R¿2? représente isopropyle, butyle tertiaire, cyclobutyle, cyclopentyle ou cyclohexyle, R¿3? représente de l'hydrogène, et R¿4? de l'hydrogène ou du méthyle, se présentant sous la forme d'un R-énantiomère, et d'un second composant (b) qui est antagoniste de h5-HT¿1B? sélectif ou un agoniste partiel de la formule (II) où X représente CH¿2?, O; Y représente CONH, NHCO; R¿1? représente H, alkyle C¿1?-C¿6?, cycloalkyle C¿3?-C¿6?; R¿2? représente H, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, halogène, R¿3? représente (1), (2), (3), (4), (5); R¿4? et R¿5? représentent indépendamment l'un de l'autre H ou alkyle C¿1?-C¿4? se présentant sous la forme d'un racémate, d'un R-énantiomère ou d'un S-énantiomère. Les composés (a) et (b) se présentent sous la forme de bases libres, de solvants ou de leurs sels pharmaceutiquement acceptables. L'invention concerne également leur préparation, les formulations pharmaceutiques contenant cette association, leur utilisation et le procédé de traitement de troubles affectifs tels que la dépression, l'anxiété et la névrose obsessionnelle avec cette association ainsi qu'un kit contenant cette association.
Berg Stefan
Ross Svante
Thorberg Seth-Olov
Astrazeneca Aktiebolag
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1360004