A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/127 (2006.01)
Patent
CA 2627657
The present invention provides a simplified and cost effective method preparing liposomes, the method comprising providing a dry liposome forming lipid or a dry mixture comprising a liposome forming lipid; dissolving the liposome forming lipid or said mixture comprising a liposome forming lipid of step (a) with a protic organic solvent to form a solution or dispersion of said lipid; and adding the solution or dispersion of step (b) to ions containing aqueous solution to form a liposome suspension; wherein the liposomes are capable of encapsulating an agent at a ratio between the agent and the liposome forming lipid being greater than 1Ø The method is characterized in that it does not involve drying the solution or dispersion to form a dry lipid film; and/or down-sizing liposomes in said liposome suspension to form small unilamellar vesicles (SUV). The thus formed liposomes may then be used for loading thereto an active agent, such as amphiphatic weak acid/base drugs.
La présente invention concerne une méthode simplifiée et rentable de préparation de liposomes, ladite méthode consistant à utiliser un lipide sec de formation de liposomes ou un mélange sec comprenant un lipide de formation de liposomes, à dissoudre le lipide de formation de liposomes ou ledit mélange comprenant un lipide de formation de liposomes de l'étape (a) avec un solvant organique protique pour obtenir une solution ou une dispersion dudit lipide; et à ajouter la solution ou dispersion de l'étape (b) dans une solution aqueuse contenant des ions pour former une suspension de liposomes, les liposomes pouvant encapsuler un agent avec un rapport supérieur à 1,0 entre l'agent et le lipide de formation des liposomes. Le procédé de l'invention se caractérise en ce qu'il n'est pas nécessaire de sécher la solution ou la dispersion pour former un film lipidique sec, et/ou réduire la dimension des liposomes dans ladite suspension de liposomes pour former de petites vésicules unilaméllaires (SUV). Les liposomes ainsi formés peuvent alors être utilisés pour recevoir un agent actif, par exemple des médicaments amphipatiques à base d'acide faible.
Barenholz Yechezkel
Barhum Keren
Garbuzenko Olga
Grant Gilbert
Piskoun Boris
Barenholz Yechezkel
Barhum Keren
Garbuzenko Olga
Grant Gilbert
New York University
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1876562