C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 1/13 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07C 227/18 (2006.01) C07C 229/16 (2006.01) C07C 229/24 (2006.01)
Patent
CA 2232196
A method for radiolabelling peptides using polyaminocarboxylate ligands having suitable protecting groups such that they can be added to peptides by standard solid phase or solution phase peptide synthetic chemistry and can be deprotected using standard cleavage/deprotection reagents and produce the peptide/chelate conjugate as a high purity monoaddition product is provided. The cleaved and deprotected ligand-peptide molecules can then be labeled with lanthanide or actinide radionuclides. The protected polyaminocarboxylate ligands form mono-anhydrides or mono-active esters under solid phase or solution phase conditions and permit only the desired monoaddition chelate- peptide conjugate to be formed.
Cette invention concerne un procédé de radiomarquage de peptides à l'aide de ligands de polyaminocarboxylate ayant des groupes protecteurs adéquats, de sorte que ces derniers puissent être ajoutés aux peptides par des procédés chimiques classiques de synthèse de peptides en phase solide ou en phase de solution, et qu'ils puissent être déprotégés à l'aide de réactifs de clivage/déprotection classiques afin de produire un conjugué peptide/chélate servant de produit de mono-addition d'une grande pureté. Les molécules ligand-peptide soumises à un clivage et déprotégées peuvent être marquées à l'aide de radionucléides lanthanides ou actinides. Les ligands de polyaminocarboxylate protégés forment des esters mono-anhydrides ou mono-actifs dans des conditions de phase solide ou de phase en solution, et permettent de former uniquement le conjugué de mono-addition chélate-peptide voulu.
Mallinckrodt Inc.
Mallinckrodt Medical Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2003119