C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 257/04 (2006.01)
Patent
CA 2525653
From the starting 4-bromomethyl-2'-(1-triphenylmethyltetrazol-5-yl)biphenyl, N- [(2'~(1-triphenylmethyl-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-(L)-valine benzyl ester of formula 7 is obtained via a reaction with L-valine benzyl ester, and is converted to valsartan of formula I via a reaction with valeryl chloride and removing of protective groups. The method consists in converting, with hydrochloric acid, N-[(2'-(l-triphenylmethyl-tetrazol-5-yl)biphenyl- 4~yl)methyl]-(L)-valine benzyl ester of formula 7, obtained in the first stage, to N-[(2'-(1-~triphenylmethyl-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-(L)- valine benzyl ester hydrochloride of formula III, which is optionally re- crystallized.
A partir du 4-bromométhyl-2'-(1-triphénylméthyltétrazol-5-yl)biphényle de départ, l'ester benzylique de <I>N</I>-[(2'-(1-triphénylméthyl-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)méthyl]-(L)-valine de formule 7 est obtenu par une réaction avec l'ester benzylique de L-valine et converti en valsartan de formule I par une réaction avec du chlorure de valéryle et par le retrait de groupes protecteurs. Ce procédé consiste à convertir, avec de l'acide chlorhydrique, l'ester benzylique de <I>N</I>-[(2'-(l-triphénylméthyl-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)méthyl]-(L)-valine de formule 7, obtenu à la première étape, en chlorhydrate d'ester benzylique de <I>N</I>-[(2'-(1-triphénylméthyl-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)méthyl]-(L)-valine de formule III, qui est éventuellement recristallisé.
Dedinova Eva
Radl Stanislav
Stach Jan
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Zentiva A.s.
LandOfFree
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