A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/113 (2006.01) A61K 31/05 (2006.01)
Patent
CA 2556185
The invention provides a method and a composition for enhancing the dissolution and bioavailable properties of propofol (2, 6 diisopropyl phenol) for use as an intravenously administered anesthetic in mammals. The method produces a self-microemulsifyable emulsion base composition that is utilized in the production of a water-based microemulsiori preparation. In a preferred two (2) component base composition, the base composition consists of: a surfactant, containing polyethylene glycol; and liquid propofol. The microemulsion is prepared by mixing the base composition with a carrier liquid, which results in the formation of a microemulsion containing concentrations of propofol of up to about 4% by weight of propofol to the volume of the microemulsion. In a four (4) component base composition, the base composition consists of: a surfactant, containing polyethylene glycol; liquid propofol; a water-immiscible solvent; and ethanol. The microemulsion is prepared by mixing the base composition with a carrier liquid, which results in the formation of a microemulsion containing concentrations of propofol of up to about 10% by weight of propofol to the volume of the microemulsion.
Un procédé et une composition permettant d'améliorer la dissolution et la biodisponibilité de propofol (2,6 diisopropyl phénol) que l'on utilise comme anesthésiant administré de manière intraveineuse aux mammifères. Le procédé permet d'obtenir une composition de base de type émulsion auto-émulsifiable qui est utilisée dans la production d'une préparation de micro-émulsion utilisant de l'eau. Dans une composition de base préférée à deux composants (2), la composition de base est constituée de: un tensio-actif contenant un polyéthylène glycol et un propofol liquide. La micro-émulsion est préparée par mélange de la composition de base avec un liquide de support ce qui permet de former une micro-émulsion contenant des concentrations de propofol allant jusqu'à environ 4 % en poids de propofol par rapport au volume de la micro-émulsion. Dans une composition de base à quatre composants (4), la composition de base est constituée de: un tensio-actif contenant un polyéthylène glycol; un propofol liquide, un solvant non miscible dans l'eau et un éthanol. La micro-émulsion est préparée par mélange de la composition de base avec un liquide support ce qui se traduit par la formation d'une micro-émulsion contenant des concentrations de propofol allant jusqu'à environ 10 % en poids de propofol par rapport au volume de la micro-émulsion.
Harris Steven B.
Huang Nick J.
Bioavailability Inc.
Borden Ladner Gervais Llp
LandOfFree
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