C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 411/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01)
Patent
CA 2649796
A new Lamivudine polymorphic form, pharmaceutical formulations thereof. This (-) cis-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-(1H)-pyrimidin-2-one in the form of monoclinic crystals has characteristic powder X-ray difractogram as shown in figure 1. A process for preparation of monoclinic crystals of (-) cis-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-(1H)-pyrimidin-2-one having characteristic powder X-ray difractogram as shown in figure 1, called crystalline form III comprising of dissolution of Lamivudine in water at 45°C, then slowly cooling the solution under stirring, separation of the crystalline form from mother liquor, optional washing with organic solvent and drying of the product. A pharmaceutical composition in solid dosage unit form comprising a therapeutically effective amount (-)-cis-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-(1H)-pyrimidin-2-one in monoclinic crystalline form having characteristic powder X-ray difractogram as shown in figure 1,in combination with a pharmaceutically acceptable carrier therefore. A pharmaceutical composition useful for treating HIV infections in humans which comprises a therapeutically effective amount of a combination of 3'-azido-3'-deoxythymidine (AZT) and (-)-cis-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-IH-pyrimidin-2-one in monoclinic crystalline form having characteristic powder X-ray difractogram as shown in figure 1, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier.
L'invention concerne une nouvelle forme polymorphe de la Lamivudine et des formulations pharmaceutiques de celle-ci. Cette (-)-cis-4-amino-1-(2-hydroxyméthyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-(1H)-pyrimidin-2-one sous la forme de cristaux monocliniques présente un diffractogramme des rayons X sur poudre caractéristique tel qu'indiqué dans la figure 1. Un procédé pour la préparation de cristaux monocliniques de (-)-cis-4-amino-1-(2-hydroxyméthyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-(1H)-pyrimidin-2-one présentant un diffractogramme des rayons X sur poudre caractéristique tel qu'indiqué dans la figure 1, appelés forme cristalline III, consiste à dissoudre de la Lamivudine dans de l'eau à 45°C, à refroidir ensuite lentement la solution tout en agitant, à séparer la forme cristalline de la liqueur mère, éventuellement à laver avec un solvant organique et à sécher le produit. L'invention concerne de plus une composition pharmaceutique sous une forme de dosage unitaire solide comprenant une quantité efficace du point de vue thérapeutique de (-)-cis-4-amino-1-(2-hydroxyméthyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-(1H)-pyrimidin-2-one sous une forme cristalline monoclinique présentant un diffractogramme des rayons X sur poudre caractéristique tel qu'indiqué dans la figure 1, en association avec un véhicule acceptable du point de vue pharmaceutique pour cette composition. L'invention concerne enfin une composition pharmaceutique utile pour traiter des infections à VIH chez l'homme comprenant une quantité efficace du point de vue thérapeutique d'une association de 3'-azido-3'-désoxythymidine (AZT) et de (-)-cis-4-amino-1-(2-hydroxyméthyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-(1H)-pyrimidin-2-one sous une forme cristalline monoclinique présentant un diffractogramme des rayons X sur poudre caractéristique tel qu'indiqué dans la figure 1, en association avec un véhicule acceptable du point de vue pharmaceutique.
Saini Manmeet Brijkishore
Singh Girij Pal
Srivastava Dhananjai
Upadhyay Pritesh Rameshbhai
Lupin Limited
Riches Mckenzie & Herbert Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1620431